Hantupeptin A是Tripathi,A等人從新加坡大韓都島的海洋藍細菌Lyngbya majuscula中分離得到環(huán)酯肽化合物,研究者借助質譜、一維和二維核磁確定了分子的整體結構并對其進行初步藥理研究,Hantupeptin A對白血病MOLT-4以及乳腺癌MCF-7細胞具有顯著的細胞毒性。在本文中,我們主要探討海洋環(huán)酯肽Hantupeptin A合成和其對人肺癌H1299細胞的活性。通過觀察Hantupeptin A的結構特征,運用反合成方法,將Hantupeptin A分解成兩個片段:P₁片段和P₂片段,通過對各片段合成來完成Hantupeptin A合成。由于P₂片段中的3-羥基-2-甲基-7-辛炔酸(Hmoya)的構型已被Tripathi,A等人證實為(2R,3S),但有部分文獻報道中的3-羥基-2-甲基-7-辛炔酸構型為(2S,3R),為了進一步確定Hmoya的構型,我們還合成構型為(2S,3R)的Hmoya片段,最終完成了Hantupeptin A和Hantupeptin A’兩化合物的合成。為其初...

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【學位級別】：碩士

【文章目錄】：
摘要
ABSTRACT
第一章 前言
    1.1 海洋環(huán)酯肽活性研究
        1.1.1 抗腫瘤活性
        1.1.2 抗菌活性
        1.1.3 抗病毒活性
    1.2 環(huán)肽合成方法
        1.2.1 環(huán)肽液相合成
        1.2.2 環(huán)肽固相合成
        1.2.3 縮合劑種類
    1.3 部分海洋環(huán)酯肽的合成
        1.3.1 Apratoxin A
        1.3.2 Trungapeptin A
        1.3.3 Janadolide
        1.3.4 Wewakazole B
    1.4 選題依據(jù)
    1.5 研究目的與意義
第二章 Hantupeptin A合成結果與分析
    2.1 Hantupeptin A反合成分析
    2.2 結果與分析
        2.2.1 P₁片段合成
        2.2.2 P₂片段前體合成
        2.2.3 3-羥基2甲基7辛炔酸酯
        2.2.4 P₂片段合成
        2.2.5 Hantupeptin A合成
    2.3 特征分析
第三章 化學合成部分
    3.1 主要的藥品和儀器
        3.1.1 主要藥品
        3.1.2 主要儀器
    3.2 部分試劑處理
    3.3 各化學片段的合成
        3.3.1 化合物P₁的制備
        3.3.2 P₂片段前體合成
        3.3.3 3-羥基2甲基7辛炔酸酯
        3.3.5 P₂片段合成
        3.3.6 Hantupeptin A合成
第四章 藥理活性部分
    4.1 實驗的材料與儀器
        4.1.1 細胞株來源
        4.1.2 主要試劑
        4.1.3 儀器
    4.2 細胞培養(yǎng)與傳代
        4.2.1 細胞培養(yǎng)
        4.2.2 細胞傳代
        4.2.3 細胞凍存
    4.3 MTT實驗檢測細胞毒性
    4.4 倒置顯微鏡下觀察細胞形態(tài)
    4.5 HE染色觀察細胞形態(tài)
    4.6 流式細胞儀檢測
    4.7 數(shù)據(jù)分析
    4.8 實驗結果
        4.8.1 MTT實驗結果
        4.8.2 倒置顯微鏡觀察結果
        4.8.3 HE染色觀察結果
        4.8.4 流式細胞儀檢測結果
    4.9 總結
第五章 結論
參考文獻
致謝
在讀期間發(fā)表的學術論文及研究成果
附錄一 縮略語
附錄二 部分化合物圖譜



本文編號：3794381