目的將酮洛芬制備成微乳凝膠以擴(kuò)大其載藥量并提高藥物經(jīng)皮透過率,考察其體外透皮特性。方法通過繪制偽三元相圖確定酮洛芬微乳區(qū)油相/表面活性劑比例范圍,以離體大鼠皮膚的24 h累積滲透量及時滯為指標(biāo),采用星點設(shè)計-效應(yīng)面法進(jìn)行微乳凝膠處方優(yōu)化,與市售凝膠對比透皮性能。結(jié)果酮洛芬微乳最佳油相、表面活性劑及助表面活性劑分別為油酸、聚氧乙烯蓖麻油(EL-35)和乙醇,經(jīng)星點設(shè)計實驗優(yōu)化的微乳處方為油酸1.35%,EL-35 10.8%,乙醇9%,其離體大鼠皮膚24 h累積滲透量562.82μg·cm^-2,是市售凝膠的1.35倍。結(jié)論本實驗制備的酮洛芬微乳凝膠滲透性能良好,為酮洛芬微乳凝膠的開發(fā)奠定基礎(chǔ)。

【文章頁數(shù)】：7 頁

【文章目錄】：
1 材料
    1.1 藥品與試劑
    1.2 儀器
    1.3 動物
2 方法與結(jié)果
    2.1 透皮接收液中酮洛芬含量測定方法
        2.1.1 色譜條件及溶液配制方法
        2.1.2 方法學(xué)驗證專屬性
        2.1.3 對照品溶液的配制線性范圍
    2.2 微乳處方篩選
        2.2.1 溶解度的測定
        2.2.2 偽三元相圖的構(gòu)建
        2.2.3 微乳及凝膠基質(zhì)的制備
        2.2.4 微乳處方篩選
        2.2.5凝膠基質(zhì)的初步篩選
    2.3 微乳凝膠的體外透皮實驗
        2.3.1 離體皮膚的制備
        2.3.2 體外皮膚滲透實驗
    2.4 酮洛芬微乳凝膠的處方優(yōu)化
        2.4.1 微乳處方中心范圍的確定
        2.4.2 處方的星點設(shè)計
        2.4.3 模型擬合累積滲透量
        2.4.4 效應(yīng)面分析及優(yōu)化
        2.4.5 優(yōu)化處方的驗證及對比依據(jù)
        2.4.6 微乳凝膠理化性質(zhì)的考察
3 討論



本文編號：3788305