阿戈美拉汀（agomelatine）是褪黑色素MT₁,MT₂受體激動劑,同時也是5-羥色胺2c(5-HT_2C)受體拮抗劑,臨床上主要用于治療抑郁癥、調(diào)節(jié)睡眠和生物節(jié)律。目前報道的阿戈美拉汀有六種晶型,其中晶型II為穩(wěn)定晶型,同時也是藥用晶型。本文以阿戈美拉汀為研究對象,對其多晶型進行了研究,具體內(nèi)容如下:首先,分別使用X-射線粉末衍射法、差示掃描量熱法,對阿戈美拉汀晶型I和晶型II進行了定量分析,并建立了標(biāo)準(zhǔn)曲線,比較了兩種方法的相對偏差,確定了差示掃描量熱法為較優(yōu)方法。方法學(xué)考察表明所建立的分析方法可行,準(zhǔn)確度高,能滿足本文的要求。其次,在高分子聚合物誘導(dǎo)作用下,采用揮發(fā)結(jié)晶、冷卻結(jié)晶、熔融結(jié)晶、溶析結(jié)晶等方法制備了阿戈美拉汀晶型I、晶型II、晶型III、晶型IV、晶型VI。重點優(yōu)化了晶型I和晶型VI的工藝條件。（1）對阿戈美拉汀在乙基纖維素誘導(dǎo)下熔融重結(jié)晶選擇性生成晶型I進行了研究,對乙基纖維素比例、型號以及冷卻溫度等影響因素進行了考察,并研究了重結(jié)晶過程,發(fā)現(xiàn)乙基纖維素能抑制晶型I向晶型II轉(zhuǎn)化,同時使用差示掃描量... 

【文章頁數(shù)】：77 頁

【學(xué)位級別】：碩士

【部分圖文】：

阿戈美拉汀化學(xué)結(jié)構(gòu)式1-1thechemicalstructureofagomelatine

阿戈美拉汀FormIDSC圖譜

阿戈美拉汀FormI研磨前后PXRD圖譜

【參考文獻】：
期刊論文
[1]鹽酸文拉法辛多晶型X-射線粉末衍射定量分析[J]. 徐婷,王彥,朱美蘭,朱霞,沈征.  中國新藥雜志. 2017(21)
[2]穩(wěn)定的阿戈美拉汀晶型Ⅰ的制備方法[J]. 徐銀榮,盛曉霞.  中國藥科大學(xué)學(xué)報. 2016(02)
[3]埃索美拉唑鎂鹽多晶型的X-射線粉末衍射定量分析[J]. 周新波,吳素香,孫夢瑩,胡秀榮.  藥物分析雜志. 2015(11)
[4]差示掃描量熱法對尼群地平晶型的定量分析研究[J]. 楊世穎,張麗,杜冠華,呂揚.  中國新藥雜志. 2015(12)
[5]聚合物膠束提高難溶性藥物生物利用度的研究進展[J]. 徐巍,牟燕,李宏建.  中國藥房. 2015(13)
[6]阿戈美拉汀抗抑郁應(yīng)用的現(xiàn)狀與進展[J]. 胡孝芬,歐陽澤祥,韓友松.  中國藥房. 2014(06)
[7]阿戈美拉汀的多晶型研究[J]. 孫莉莉,鄒巧根,張尊建.  華西藥學(xué)雜志. 2012(05)
[8]電紡制備酮洛芬納米纖維狀固體分散體[J]. 聶偉,余燈廣,申夏夏,張曉飛,朱利民.  中國醫(yī)藥工業(yè)雜志. 2010(05)
[9]克拉維酸鉀反應(yīng)結(jié)晶研究[J]. 劉寶樹,王靜康,龔俊波,尹秋響,張美景.  中國抗生素雜志. 2005(11)



本文編號：3712767