惡性腫瘤已被證實在各種人類疾病中是非常危險的。在現(xiàn)階段的臨床治療中,手術(shù)往往是首選,但是伴隨著手術(shù)同樣帶來很多風險甚至并發(fā)癥。因此,化學藥物療法是當今醫(yī)學研究的熱點,人們對新的治療方法的研究以及新靶點的探索產(chǎn)生濃厚的興趣。相關(guān)實驗表明,硫氧還蛋白（Thioredoxin,Trx）、硫氧還蛋白還原酶（Thioredoxin reductase,Trx R）和煙酰腺嘌呤二核苷酸（NADPH）共同組成了一個Trx系統(tǒng)。而Trx系統(tǒng)與腫瘤細胞的生長,衰亡等過程有著一定的聯(lián)系,此系統(tǒng)已成為癌癥治療的新靶點。作為一類重要的含硫化合物,二硫醚類化合物具有多種生物活性,如抗癌、抗炎、抗菌、抗驚厥等,其中抗癌活性已成為二硫醚類衍生物的研究重點。氮三唑由兩個碳原子和三個氮原子組成的具有抗菌、抗氧化、抗癲癇、抗腫瘤、抗癌等廣泛的生物活性的五元雜環(huán),在藥物設(shè)計中已成為重要的一部分。基于1,2,4-氮三唑和二硫醚衍生物的生物活性特征,設(shè)計合成了28個未見文獻報道的1,2,4-氮三唑二硫醚類衍生物,并經(jīng)過紅外光譜、核磁共振氫譜、核磁共振碳譜以及高分辨質(zhì)譜對其結(jié)構(gòu)進行了表征。實驗結(jié)果表明,對于A549細胞,多數(shù)化合... 

【文章頁數(shù)】：100 頁

【學位級別】：碩士

【文章目錄】：
摘要
abstract
第一章 綜述
    1.1 氮三唑類化合物簡介
        1.1.1 1,2,4-氮三唑衍生物的研究進展
        1.1.2 1,2,4-氮三唑的抗菌活性
        1.1.3 1,2,4-氮三唑的抗炎活性
        1.1.4 1,2,4-氮三唑的抗氧化活性
        1.1.5 1,2,4-氮三唑的抗腫瘤活性
        1.1.6 1,2,4-氮三唑的抗癌活性
        1.1.7 1,2,4-氮三唑的抗驚厥活性
        1.1.8 1,2,4-氮三唑的其它活性
    1.2 含有脲結(jié)構(gòu)的化合物的研究
    1.3 二硫醚類化合物的活性
    1.4 本課題研究的內(nèi)容及目的意義
第二章 目標化合物的合成及其表征
    2.1 實驗試劑及儀器
    2.2 合成路線
    2.3 實驗步驟
        2.3.1 2,5-聯(lián)二硫脲的合成（化合物 1）
        2.3.2 5 -氨基-3-巰基1,2,4-氮三唑的合成(化合物2)
        2.3.3 硫代異硫脲鹽酸鹽的合成(化合物4)
        2.3.4 5 -氨基-3-取代二硫醚1,2,4-氮三唑的合成(化合物5)
        2.3.5 2 -烷基二硫基-5-取代苯脲基-1,2,4-氮三唑的合成(化合物7)
    2.4 最終合成的28個目標化合物結(jié)構(gòu)式
    2.5 28 個目標化合物的結(jié)構(gòu)表征
第三章 目標化合物的體外抗癌活性測試
    3.1 體外抗癌活性測試所需實驗設(shè)備及試劑
        3.1.1 體外抗癌活性測試所需設(shè)備
        3.1.2 體外抗癌活性測試所需試劑
    3.2 體外抗癌活性測試方法
    3.3 測試的體外抗癌活性結(jié)果
第四章 結(jié)果與討論
    4.1 合成方法的優(yōu)化以及注意事項
        4.1.1 合成5-氨基-3-取代二硫醚1,2,4-氮三唑方法的選擇
    4.2 體外抗腫瘤活性測試注意事項
    4.3 測試目標化合物對體外抗癌活性的結(jié)果與相應(yīng)討論
第五章 結(jié)論
參考文獻
發(fā)表論文和科研情況說明
致謝
附錄


【參考文獻】：
期刊論文
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本文編號：3693056