奧美沙坦酯（olmesartanmedoxomil）是一種血管緊張素Ⅱ類受體拮抗劑,臨床上用于治療高血壓。為了改進(jìn)奧美沙坦酯的合成工藝以利于工業(yè)化生產(chǎn),以4-（1-羥基-1-甲基乙基）-2-丙基-1H-咪唑-5-羧酸乙酯和N-三苯基甲基-5-（4-溴甲基聯(lián)苯-2-基）四氮唑?yàn)樵?經(jīng)縮合、水解,與4-氯甲基-5-甲基-1,3-二氧雜環(huán)戊烯-2-酮進(jìn)行酯化反應(yīng)得到三苯甲基奧美沙坦酯,脫除保護(hù)基團(tuán)得到奧美沙坦酯粗品,最后通過重結(jié)晶得到奧美沙坦酯成品,總收率在65%以上。最終產(chǎn)品經(jīng)過核磁氫譜、質(zhì)譜、熔點(diǎn)、高效液相色譜等測定,優(yōu)化后的工藝路線具有原材料價(jià)格較低、產(chǎn)品純度高、操作簡單、易工業(yè)化等優(yōu)點(diǎn)。 

【文章頁數(shù)】：8 頁

【文章目錄】：
1 前言
2 實(shí)驗(yàn)部分
    2.1 分析儀器及試劑
    2.2 奧美沙坦酯的合成
        2.2.1 中間體4的合成
        2.2.2 三苯甲基奧美沙坦酯的合成
        2.2.3 奧美沙坦酯粗品的合成
        2.2.4 奧美沙坦酯的合成
3 結(jié)果與討論
    3.1 中間體4的合成工藝條件的選擇及優(yōu)化
    3.2 三苯甲基奧美沙坦酯的合成工藝條件選擇及優(yōu)化
    3.3 奧美沙坦酯粗品的合成條件的選擇及優(yōu)化
    3.4 重結(jié)晶條件的選擇及優(yōu)化
4 結(jié)論


【參考文獻(xiàn)】：
期刊論文
[1]奧美沙坦酯及其關(guān)鍵中間體的合成方法[J]. 韓薇薇,吳金龍.  化學(xué)試劑. 2013(08)
[2]奧美沙坦酯的臨床研究進(jìn)展[J]. 郭冬華,韓常寶.  中國臨床醫(yī)生. 2012(11)
[3]奧美沙坦酯合成路線圖解[J]. 張海波,陳國俊,孟霆.  中國醫(yī)藥工業(yè)雜志. 2009(11)
[4]抗高血壓藥奧美沙坦酯合成新路線和相關(guān)雜質(zhì)的研究[J]. 吳泰志,劉曉華,張福利,謝美華.  藥學(xué)學(xué)報(bào). 2006(06)



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