在體外模擬人體生理環(huán)境,采用光譜法并結(jié)合分子對(duì)接技術(shù),研究了安普那韋與人血清白蛋白（HSA）之間的相互作用.熒光光譜表明:安普那韋可以增強(qiáng)HSA的熒光強(qiáng)度.通過(guò)對(duì)結(jié)合常數(shù)和熱力學(xué)常數(shù)的計(jì)算可知,安普那韋和HSA之間的作用力主要是疏水和靜電作用力;紫外-可見(jiàn)光譜顯示:安普那韋能夠增加HSA的吸收峰強(qiáng)度,表明兩者之間發(fā)生了相互作用.三維熒光光譜也顯示:加入安普那韋后,HSA的斯托克斯位移從62 nm增加到了86 nm,說(shuō)明安普那韋可以使HSA的微環(huán)境極性增加,疏水性減弱;從圓二色光譜的研究結(jié)果可知:隨著安普那韋的加入,HSA的α-螺旋結(jié)構(gòu)含量從18.38%增加到了63.62%,說(shuō)明安普那韋的存在改變了HSA的二級(jí)結(jié)構(gòu).分子對(duì)接研究結(jié)果表明:安普那韋與HSA的作用位點(diǎn)位于HSA的ⅡA結(jié)構(gòu)域,而同步熒光光譜的分析進(jìn)一步證明了這一點(diǎn).研究結(jié)果為進(jìn)一步研究安普那韋在體內(nèi)與血清白蛋白的相互作用提供了一定的理論參考. 

【文章來(lái)源】：上海師范大學(xué)學(xué)報(bào)(自然科學(xué)版). 2020,49(04)

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【部分圖文】：

安普那韋對(duì)HSA熒光光譜的影響.（1)CHSA=1×10-6mol?L-1;(2)～(6)CAmprenavir/CHSA為5,10,15,20,25;T=298 K;pH=7.4

在紫外-可見(jiàn)吸收光譜中，由于電子躍遷，HSA會(huì)有兩個(gè)特征的吸收帶.如圖2所示，隨著安普那韋的增加，HSA的兩個(gè)特征吸收峰的吸收強(qiáng)度逐漸增強(qiáng)，表明HSA與安普那韋發(fā)生了相互作用.2.3 安普那韋與HSA的三維熒光光譜

圖3(a）是HSA的三維熒光光譜圖，圖3(b）為安普那韋加入后HSA的三維熒光光譜圖.由圖3可知：隨著安普那韋的加入，HSA的兩個(gè)峰的強(qiáng)度都有所增加，具體的峰值變化如表2所示.其中λex為激發(fā)波長(zhǎng)，λem為發(fā)射波長(zhǎng)，F(xiàn)為熒光強(qiáng)度.由表2可知：在加入安普那韋之后，峰1和峰2的強(qiáng)度都有所增加，其中峰2的熒光強(qiáng)度增加較為明顯；峰2的斯托克斯位移從62 nm增加到86 nm，表明安普那韋的加入可使HSA的氨基酸的微環(huán)境極性增加，疏水性減弱[11].

【參考文獻(xiàn)】：
期刊論文
[1]光譜及分子對(duì)接法研究呋喃西林與HSA的相互作用[J]. 孫曉悅,畢淑云,吳鋆,趙瑞,邵諦.  分子科學(xué)學(xué)報(bào). 2019(02)
[2]小分子與人血清白蛋白相互作用研究方法的進(jìn)展[J]. 楊霧,易忠勝,楊露露,伍智蔚.  理化檢驗(yàn)(化學(xué)分冊(cè)). 2016(11)



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