苯并吡喃衍生物合成新方法研究及體外抗腫瘤活性的初步篩選
本文關(guān)鍵詞:苯并吡喃衍生物合成新方法研究及體外抗腫瘤活性的初步篩選,由筆耕文化傳播整理發(fā)布。
【摘要】:苯并吡喃及其衍生物是一類非常重要的含氧雜環(huán)化合物,這些結(jié)構(gòu)廣泛存在于許多具有生理活性和藥理活性的天然產(chǎn)物及其合成類似物中,由于該類化合物具有抗腫瘤、抗菌、抗病毒、抗高血壓、抗抑郁、抗氧化等廣泛而顯著的生物活性,具有潛在的藥物開(kāi)發(fā)前景,引起了有機(jī)化學(xué)家和藥物化學(xué)家的關(guān)注。因此,研究含有苯并吡喃環(huán)的合成與反應(yīng)具有十分重要的意義。本論文主要分為三部分來(lái)具體進(jìn)行闡述。第一部分,目標(biāo)化合物合成方法的研究。以不同取代的水楊醛與吲哚酮、吡唑啉酮、硝基甲烷、N.N-2-甲基-巴比妥酸、茚滿二酮等在哌啶的催化下發(fā)生Knoevenagel縮合反應(yīng),得到不同的Knoevenagel加合物(4a-q),再與丙二腈在四氫呋喃(THF)作溶劑、碳酸鉀做催化劑下,于60℃反應(yīng)生成17種苯并吡喃衍生物(6a-6q)。所有的化合物都通過(guò)了質(zhì)譜、氫譜以及碳譜鑒定,收率在70%-98%之間。第二部分,體外抗腫瘤活性的初步篩選。采用MTT法研究目標(biāo)化合物對(duì)A549、U87、MCF-7三種腫瘤細(xì)胞抑制作用。初步試驗(yàn)結(jié)果表明,抑制效果不理想,有待進(jìn)一步深入研究。第三部分,在查閱相關(guān)文獻(xiàn)的基礎(chǔ)上,對(duì)苯并吡喃及其衍生物的性質(zhì)、應(yīng)用以及合成方法進(jìn)行了簡(jiǎn)單綜述。
【關(guān)鍵詞】:苯并吡喃 Knoevenagel反應(yīng) 抗腫瘤 合成 MTT
【學(xué)位授予單位】:成都中醫(yī)藥大學(xué)
【學(xué)位級(jí)別】:碩士
【學(xué)位授予年份】:2015
【分類號(hào)】:R914;R96
【目錄】:
- 摘要2-3
- Abstract3-5
- 第一部分 苯并吡喃類衍生物合成方法研究5-36
- 1.1 課題研究背景5-8
- 1.2 實(shí)驗(yàn)部分8-20
- 1.2.1 實(shí)驗(yàn)儀器與試劑8-9
- 1.2.2 底物的制備9-12
- 1.2.3 反應(yīng)路線及條件優(yōu)化12-15
- 1.2.4 底物擴(kuò)展及產(chǎn)物衍生15-19
- 1.2.5 反應(yīng)機(jī)理的探究19
- 1.2.6 小結(jié)19-20
- 1.3 產(chǎn)物的譜圖數(shù)據(jù)及化合物結(jié)構(gòu)表征20-36
- 1.3.1 部分化合物的波譜數(shù)據(jù)解析20-26
- 1.3.2 合成部分及化合物結(jié)構(gòu)表征26-36
- 第二部分 目標(biāo)化合物體外抗腫瘤活性的初步篩選36-42
- 2.1 課題研究背景36-37
- 2.2 實(shí)驗(yàn)原理37
- 2.3 主要試劑與儀器37-38
- 2.3.1 主要試劑37-38
- 2.3.2 主要儀器38
- 2.4 實(shí)驗(yàn)步驟38-40
- 2.4.1 實(shí)驗(yàn)材料38
- 2.4.2 實(shí)驗(yàn)樣品的配制38-39
- 2.4.3 化合物溶液的配制39
- 2.4.4 細(xì)胞培養(yǎng)39
- 2.4.5 MTT試驗(yàn)檢測(cè)化合物對(duì)三種癌細(xì)胞的抑制試驗(yàn)39-40
- 2.5 結(jié)果與討論40-41
- 2.6 小結(jié)41-42
- 第三部分 文獻(xiàn)綜述42-59
- 3.1 引言42
- 3.2 苯并吡喃及其衍生物的活性研究42-47
- 3.2.1 苯并-α-吡喃酮類——香豆素類化合物的生物活性研究42-45
- 3.2.2 苯并-α-吡喃酮類——黃酮類化合物的生物活性研究45-47
- 3.3 苯并吡喃衍生物合成方法研究47-57
- 3.4 結(jié)語(yǔ)57-59
- 參考文獻(xiàn)59-66
- 附圖66-93
- 致謝93-94
- 在讀期間公開(kāi)發(fā)表的學(xué)術(shù)論文、專著及科研成果(示例)94-95
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本文關(guān)鍵詞:苯并吡喃衍生物合成新方法研究及體外抗腫瘤活性的初步篩選,由筆耕文化傳播整理發(fā)布。
本文編號(hào):260756
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