藥物與農(nóng)藥的溶劑蒸發(fā)法和溶劑提取法劑型改進與表征
本文關(guān)鍵詞:藥物與農(nóng)藥的溶劑蒸發(fā)法和溶劑提取法劑型改進與表征,由筆耕文化傳播整理發(fā)布。
【摘要】:論文針對當(dāng)前農(nóng)藥乳油劑型普遍存在的持效低與環(huán)境污染嚴(yán)重以及麻醉制劑藥效持效低與給藥頻繁等一系列問題,分別制備乙草胺微膠囊和鹽酸羅哌卡因微球并考察工藝條件對微顆粒性能的影響,同時優(yōu)化制備工藝條件,具體研究工作及結(jié)論如下:1.以乙草胺為芯材,(聚己內(nèi)酯)PCL作為壁材,提出采用溶劑提取法制備農(nóng)藥微膠囊和水乳劑的混合劑型。同時,對產(chǎn)品的穩(wěn)定性、包藥率與載藥率、釋放曲線、尺寸與形貌等進行了表征并考察了制備過程中攪拌速率、溫度、表面活性劑、芯壁質(zhì)量比等因素對產(chǎn)品性能的影響;旌现苿┊a(chǎn)品穩(wěn)定性良好,緩釋性能可以達(dá)到25 d以上。與常用的乳油劑型相比,該混合劑型提高了農(nóng)藥利用率與持效性并減少或消除了有機溶劑的使用而降低了環(huán)境污染;與微膠囊劑型相比,減少了制備過程中的農(nóng)藥損失降低了成本。最后,該方法簡單易行,成本低廉。2.以鹽酸羅哌卡因為芯材,PCL作為壁材,采用改進的溶劑蒸發(fā)法制備鹽酸羅哌卡因微球,以微球包藥率為考察指標(biāo),通過單因素實驗和正交實驗結(jié)合統(tǒng)計學(xué)分析確定優(yōu)化工藝條件為:復(fù)乳攪拌速率3000 rpm,內(nèi)水相體積3 mL,外水相PVA濃度1wt%,CP/OP質(zhì)比為7.5,油相PCL濃度為3.5wt%,優(yōu)化工藝條件下制備ROP-HC1-MS包藥率為64.273±1.563%,微球形貌圓整,表面光滑,顆粒分布均勻。由DSC圖可以發(fā)現(xiàn)ROP-HC1以分子或無定型狀態(tài)分散在PCL微球中。同時,ROP-HC1-MS在PBS緩沖溶液中緩釋周期長于17d,ROP-HCi-MS的釋放動力學(xué)較為符合Korsemeyer-peppas經(jīng)驗?zāi)P?釋放機制為擴散-侵蝕機制。3.結(jié)合單因素實驗結(jié)果,同時通過設(shè)計響應(yīng)面實驗,考察各因素間的相互作用、因素對響應(yīng)值的影響、建立回歸模型并確定優(yōu)化工藝條件。發(fā)現(xiàn)內(nèi)水相ROP-HC1濃度與NaCl濃度有一定的交互作用,內(nèi)水相ROP-HC1濃度對響應(yīng)值影響最大,NaCl濃度對響應(yīng)值影響最小,同時建立了因素與響應(yīng)值之間的多元回歸模型,最后確定優(yōu)化工藝條件為:內(nèi)水相鹽酸羅哌卡因濃度為8 mg/mL,NaCl濃度為4 mg/mL,外水相乙醇體積分?jǐn)?shù)為11.5%,所得包藥率為76.32%。
【關(guān)鍵詞】:乙草胺 鹽酸羅哌卡因 溶劑提取法 溶劑蒸發(fā)法 微膠囊劑型 微球
【學(xué)位授予單位】:合肥工業(yè)大學(xué)
【學(xué)位級別】:碩士
【學(xué)位授予年份】:2016
【分類號】:TQ450.1
【目錄】:
- 致謝7-8
- 摘要8-9
- ABSTRACT9-17
- 第一章 緒論17-30
- 1.1 概述17
- 1.2 聚合物載藥緩控釋技術(shù)研究概況17-26
- 1.2.1 聚合物載藥緩控釋技術(shù)發(fā)展概況18
- 1.2.2 乳液18-19
- 1.2.3 聚合物載藥緩控釋技術(shù)制備方法19-23
- 1.2.4 聚合物載藥緩控釋系統(tǒng)的釋藥研究23-25
- 1.2.5 聚合物載藥緩控釋技術(shù)存在的問題級發(fā)展趨勢25-26
- 1.3 載藥系統(tǒng)基質(zhì)材料聚己內(nèi)酯(PCL)26-27
- 1.4 模型藥物27-28
- 1.4.1 乙草胺27
- 1.4.2 鹽酸羅哌卡因27-28
- 1.5 本文研究意義及內(nèi)容28-30
- 1.5.1 研究意義28
- 1.5.2 研究內(nèi)容28-30
- 第二章 乙草胺乳油劑型的溶劑提取法改進30-44
- 2.1 引言30-31
- 2.2 實驗部分31-36
- 2.2.1 實驗試劑與儀器31-32
- 2.2.2 空白微球和乙草胺微膠囊的制備32-33
- 2.2.3 攪拌速率、溫度、表面活性劑、芯壁質(zhì)量比的影響33
- 2.2.4 產(chǎn)品表征33-36
- 2.3 結(jié)果與討論36-43
- 2.3.1 乙草胺混合制劑穩(wěn)定性36
- 2.3.2 包藥率與載藥率36-38
- 2.3.3 乙草胺微膠囊釋放性能38-41
- 2.3.4 SEM41
- 2.3.5 草胺微膠囊懸浮液顆粒分布及大小41-42
- 2.3.6 熱釋放曲線42-43
- 2.3.7 與溶劑蒸發(fā)法的比較43
- 2.4 本章小結(jié)43-44
- 第三章 鹽酸羅哌卡因微球W/O/W復(fù)乳溶劑蒸發(fā)法制備工藝改進及性能研究44-73
- 3.1 引言44
- 3.2 實驗部分44-52
- 3.2.1 實驗試劑和儀器設(shè)備44-46
- 3.2.2 W/O/W復(fù)乳溶劑蒸發(fā)法制備ROP-HCl-MS46-47
- 3.2.3 ROP-HCl-MS性能表征47-52
- 3.3 結(jié)果與討論52-71
- 3.3.1 單因素實驗因素考察52-60
- 3.3.2 交設(shè)計優(yōu)化ROP-HCl-MS制備工藝60-64
- 3.3.3 優(yōu)化工藝條件下制備ROP-HCl-MS及其性能的表征64-71
- 3.4 本章小結(jié)71-73
- 第四章 響應(yīng)面分析法優(yōu)化鹽酸羅哌卡因微球的制備73-87
- 4.1 引言73
- 4.2 實驗內(nèi)容73-74
- 4.2.1 實驗試劑和儀器73-74
- 4.2.2 實驗制備與表征74
- 4.3 實驗結(jié)果與討論74-86
- 4.3.1 單因素實驗考察74-79
- 4.3.2 中心多點等距設(shè)計優(yōu)化鹽酸羅哌卡因微球制備工藝79-86
- 4.4 本章小結(jié)86-87
- 第五章 結(jié)論與展望87-89
- 5.1 結(jié)論87-88
- 5.2 展望88-89
- 參考文獻(xiàn)89-98
- 攻讀碩士學(xué)位期間的學(xué)術(shù)活動及成果情況98
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,本文編號:427708
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