發(fā)布時間：2018-04-28 17:09

  本文選題：-羥色胺轉運體 + 選擇性-羥色胺重攝取阻斷劑��； 參考：《上海交通大學學報(醫(yī)學版)》2016年02期

【摘要】：目的觀察和研究選擇性5-羥色胺(5-HT)重攝取阻斷劑(SSRIs)西酞普蘭、氟西汀、帕羅西汀與非典型四環(huán)類抗抑郁藥曲唑酮對人5-HT轉運體(h SERTs)重攝取5-HT的抑制效應。方法在非洲爪蟾卵母細胞上異體表達h SERTs,采用雙微電極電壓鉗技術記錄在不同藥物作用下5-HT轉運電流的變化。結果在相同濃度下,帕羅西汀、西酞普蘭、氟西汀和曲唑酮分別使5-HT誘導的初始轉運電流抑制了(29.31±1.52)%、(47.17±3.38)%、(27.72±2.01)%和(43.30±2.83)%,但曲唑酮在其作用時間內未能有效逆轉5-HT轉運電流。采用指數衰減函數擬合電流曲線求取藥物與h SERTs的結合時間常數以及藥物與5-HT競爭轉運體的時間常數,發(fā)現在3種SSRIs中,帕羅西汀的結合與競爭時間常數均最小,然后依次為氟西汀和西酞普蘭。結論帕羅西汀對5-HT轉運電流的初始抑制效果優(yōu)于氟西汀和西酞普蘭。
[Abstract]:Objective to observe and study the inhibitory effect of selective 5-HT reuptake blocker (SSRIs-citalopram, fluoxetine, paroxetine and atypical quadricyclic antidepressant trazodone) on the reuptake of 5-HT by human 5-HT transporter. Methods hSERTswere expressed in Xenopus oocytes. The changes of 5-HT transport current were recorded by double microelectrode voltage clamp technique. Results at the same concentration, paroxetine, citalopram, fluoxetine and trazodone inhibited the initial transport current induced by 5-HT by 29.31 鹵1.52U and 27.72 鹵2.01% and 43.30 鹵2.83%, respectively, but trazodone could not effectively reverse the transport current of 5-HT. The binding time constant of h SERTs and the time constant of competing transporter between drugs and 5-HT were obtained by using exponential decay function fitting current curve. It was found that the combination and competition time constants of paroxetine were the smallest among the three SSRIs. Fluoxetine and citalopram were followed by fluoxetine and citalopram. Conclusion the initial inhibitory effect of paroxetine on 5-HT transport current is superior to fluoxetine and citalopram.
【作者單位】： 上海健康醫(yī)學院基礎醫(yī)學院生理教研室;上海交通大學基礎醫(yī)學院實驗中心;上海交通大學基礎醫(yī)學院生理學教研室;
【基金】：上海市科委重點資助項目(06JC14045) 上海市教育委員會科研創(chuàng)新項目(13yz150) 上海醫(yī)藥高等�？茖W校教育科研基金(2014zr006FY)~~
【分類號】：R749.4

【共引文獻】

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8 董憲U，

本文編號：1816148