本文選題：-羥色胺轉(zhuǎn)運(yùn)體 + 選擇性-羥色胺重?cái)z取阻斷劑　； 參考：《上海交通大學(xué)學(xué)報(bào)(醫(yī)學(xué)版)》2016年02期

【摘要】：目的觀察和研究選擇性5-羥色胺(5-HT)重?cái)z取阻斷劑(SSRIs)西酞普蘭、氟西汀、帕羅西汀與非典型四環(huán)類抗抑郁藥曲唑酮對(duì)人5-HT轉(zhuǎn)運(yùn)體(h SERTs)重?cái)z取5-HT的抑制效應(yīng)。方法在非洲爪蟾卵母細(xì)胞上異體表達(dá)h SERTs,采用雙微電極電壓鉗技術(shù)記錄在不同藥物作用下5-HT轉(zhuǎn)運(yùn)電流的變化。結(jié)果在相同濃度下,帕羅西汀、西酞普蘭、氟西汀和曲唑酮分別使5-HT誘導(dǎo)的初始轉(zhuǎn)運(yùn)電流抑制了(29.31±1.52)%、(47.17±3.38)%、(27.72±2.01)%和(43.30±2.83)%,但曲唑酮在其作用時(shí)間內(nèi)未能有效逆轉(zhuǎn)5-HT轉(zhuǎn)運(yùn)電流。采用指數(shù)衰減函數(shù)擬合電流曲線求取藥物與h SERTs的結(jié)合時(shí)間常數(shù)以及藥物與5-HT競(jìng)爭(zhēng)轉(zhuǎn)運(yùn)體的時(shí)間常數(shù),發(fā)現(xiàn)在3種SSRIs中,帕羅西汀的結(jié)合與競(jìng)爭(zhēng)時(shí)間常數(shù)均最小,然后依次為氟西汀和西酞普蘭。結(jié)論帕羅西汀對(duì)5-HT轉(zhuǎn)運(yùn)電流的初始抑制效果優(yōu)于氟西汀和西酞普蘭。
[Abstract]:Objective to observe and study the inhibitory effect of selective 5-HT reuptake blocker (SSRIs-citalopram, fluoxetine, paroxetine and atypical quadricyclic antidepressant trazodone) on the reuptake of 5-HT by human 5-HT transporter. Methods hSERTswere expressed in Xenopus oocytes. The changes of 5-HT transport current were recorded by double microelectrode voltage clamp technique. Results at the same concentration, paroxetine, citalopram, fluoxetine and trazodone inhibited the initial transport current induced by 5-HT by 29.31 鹵1.52U and 27.72 鹵2.01% and 43.30 鹵2.83%, respectively, but trazodone could not effectively reverse the transport current of 5-HT. The binding time constant of h SERTs and the time constant of competing transporter between drugs and 5-HT were obtained by using exponential decay function fitting current curve. It was found that the combination and competition time constants of paroxetine were the smallest among the three SSRIs. Fluoxetine and citalopram were followed by fluoxetine and citalopram. Conclusion the initial inhibitory effect of paroxetine on 5-HT transport current is superior to fluoxetine and citalopram.
【作者單位】： 上海健康醫(yī)學(xué)院基礎(chǔ)醫(yī)學(xué)院生理教研室;上海交通大學(xué)基礎(chǔ)醫(yī)學(xué)院實(shí)驗(yàn)中心;上海交通大學(xué)基礎(chǔ)醫(yī)學(xué)院生理學(xué)教研室;
【基金】：上海市科委重點(diǎn)資助項(xiàng)目(06JC14045) 上海市教育委員會(huì)科研創(chuàng)新項(xiàng)目(13yz150) 上海醫(yī)藥高等�？茖W(xué)校教育科研基金(2014zr006FY)~~
【分類號(hào)】：R749.4

【共引文獻(xiàn)】

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8 董憲U，

本文編號(hào)：1816148