研究試圖建立抗抑郁新藥AP121在大鼠體內(nèi)主要臟器組織的藥物濃度檢測方法,并探究其在大鼠體內(nèi)的分布規(guī)律.選用健康SPF級SD大鼠24只,隨機分為A、B、C3組,每組8只,雌雄各半,每組中隨機選擇1只大鼠作為空白對照（0 h）,其他7只按19.32 mg·kg^-1灌胃給予AP121 Labrasol溶液后于1、4、9 h采集心臟、肝臟、脾臟、肺臟、腎臟組織樣本,采用HPLC-MS/MS法檢測5種臟器組織中AP121的濃度.結(jié)果顯示,1、4、 9 h 3個時間點5種組織中的AP121濃度分布分別為:肝臟>肺臟>心臟>脾臟>腎臟,肺臟>肝臟>心臟>脾臟>腎臟,肝臟>肺臟>心臟>脾臟>腎臟;AP121在肺臟、心臟及肝臟中濃度個體差異大;肝臟中的AP121在1 h達最高濃度,其它4種臟器組織中AP121均在4 h達最高濃度,9 h各組織中的濃度大幅下降,且低于1 h時.分析結(jié)果表明,所建立的LC-MS/MS法測定大鼠5種主要臟器中AP121的分析檢測靈敏、準確、可靠,可為該藥系統(tǒng)的藥代動力學(xué)評價提供技術(shù)... 

【文章來源】：云南大學(xué)學(xué)報(自然科學(xué)版). 2020,42(05)北大核心CSCD

【文章頁數(shù)】：7 頁

【部分圖文】：

AP121（a）和內(nèi)標DPI289（b）結(jié)構(gòu)式Fig.1ThechemicalstructuresofAP121andDPI289

【參考文獻】：
期刊論文
[1]阿片受體三重激動劑KUST201的大鼠鎮(zhèn)痛、耐受與戒斷反應(yīng)研究[J]. 李玖玲,孔慶宏,郁潔,伊首璞,李亞民,王冠林,沈悅海,張寬仁.  中國藥理學(xué)通報. 2016(05)
[2]抑郁癥發(fā)病機制研究進展[J]. 王睿,黃樹明.  醫(yī)學(xué)研究生學(xué)報. 2014(12)
[3]HPLC-MS/MS法測定抗抑郁新藥阿姆西汀在大鼠體內(nèi)的組織分布[J]. 朱秀清,李敬來,鄧鳴,熊山,張振清.  解放軍藥學(xué)學(xué)報. 2014(01)
[4]藥物性肝損傷臨床研究及治療進展[J]. 楊佼,呂文良.  現(xiàn)代中西醫(yī)結(jié)合雜志. 2012(12)
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碩士論文
[1]脯氨酸類似物靶向NMDA受體治療抑郁癥的研究[D]. 李韞博.云南大學(xué) 2018
[2]二芳基甲基哌嗪類阿片受體混合激動劑的構(gòu)效關(guān)系與優(yōu)化研究[D]. 潘陳玲.昆明理工大學(xué) 2018
[3]新型抗抑郁藥物DPI-289以及API-121的合成研究[D]. 趙釗.昆明理工大學(xué) 2011



本文編號：3507509