本文選題：蛋白激酶B + 藥物篩選模型�。� 參考：《微生物學(xué)通報(bào)》2014年04期

【摘要】：【目的】建立以結(jié)核分枝桿菌蛋白激酶B為靶點(diǎn)的高通量篩選模型,并運(yùn)用此模型進(jìn)行化合物的篩選。【方法】克隆和表達(dá)結(jié)核分枝桿菌蛋白激酶B,并以其為靶酶建立并優(yōu)化PknB抑制劑高通量篩選模型,利用該模型對化合物樣品進(jìn)行篩選,并對篩選到的陽性化合物進(jìn)行抗菌和抑酶活性評價(jià)�！窘Y(jié)果】利用該模型篩選了化合物樣品18 000個(gè),得到具有抑酶活性的陽性化合物8個(gè),其中3個(gè)化合物具有較好的對結(jié)核分枝桿菌、海分枝桿菌、恥垢分枝桿菌的抑菌活性。【結(jié)論】建立的以PknB為靶點(diǎn)的抗結(jié)核藥物高通量篩選模型具有靈敏度高、穩(wěn)定性強(qiáng)等優(yōu)點(diǎn),可成功用于化合物的高效篩選。篩選得到3個(gè)在抑酶水平和抗菌方面均具有良好活性的陽性化合物樣品,值得進(jìn)一步研究。
[Abstract]:[objective] to establish a high-throughput screening model targeting Mycobacterium tuberculosis protein kinase B. This model was used to screen compounds. [methods] cloning and expression of protein kinase B of Mycobacterium tuberculosis was used to establish and optimize the high-throughput screening model of PknB inhibitor. The antibacterial and enzyme inhibitory activities of the selected positive compounds were evaluated. [results] using this model, 18,000 samples of compounds were screened, and 8 positive compounds with inhibitory activity were obtained. Three of the compounds had good antibacterial activity against Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium hirsurea and Mycobacterium smearicus. [conclusion] the model of high throughput screening of antituberculous drugs with PknB as target has high sensitivity. Because of its strong stability, it can be successfully used in the screening of compounds. Three positive compounds with good activity in enzyme inhibition and antimicrobial activity were obtained, which are worthy of further study.
【作者單位】： 中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院北京協(xié)和醫(yī)學(xué)院醫(yī)藥生物技術(shù)研究所;
【基金】：國家自然科學(xué)基金項(xiàng)目(No.30970038,81373452) 國家微生物資源平臺項(xiàng)目(No.NIMR-2013-3)
【分類號】：R521

【參考文獻(xiàn)】

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【共引文獻(xiàn)】

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本文編號：1892592