糖肽類抗生素,尤其是萬古霉素是臨床治療耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(methicillin-resistant Staphylococcus aureus,MRSA)等多重耐藥的革蘭陽性菌感染的有效藥物。由于糖肽類抗生素耐藥性問題愈加嚴(yán)重,尋找和開發(fā)新的化合物應(yīng)用于臨床治療變得十分緊迫。本文就糖肽類抗生素的作用與耐藥機(jī)制、新批準(zhǔn)的糖肽類抗菌藥物、化學(xué)修飾與新的篩選開發(fā)手段展開綜述,以期對糖肽類抗生素藥物的開發(fā)提供思路。

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【部分圖文】：

圖1糖肽類抗生素的構(gòu)效關(guān)系及其與目標(biāo)化合物的相互作用

素的空間構(gòu)象基本相似,在七肽骨架的氨基酸殘基間形成特異的氧橋和C-C鍵,在第2和第4、第4和第6位芳香族氨基酸之間(圖1,氨基酸順序從右往左),通過2個二苯基酯鍵形成2個相連接的環(huán),另外第5和第7位氨基酸通過苯基部分以C-C鍵相連形成另一個環(huán)。各類糖肽類抗生素的差異在于肽鏈上的取....

圖2Oritavancin的結(jié)構(gòu)陽性菌的體外抗菌活性(MIC90,μg/ml)

Oritavancin(LY333328)是chloroeremomycin(LY-264826,來源于Nocardiaorientalis)的4′-氯聯(lián)苯基甲基衍生物(圖2),抗菌譜與萬古霉素類似。體外試驗表明,其對耐糖肽類抗生素的金葡菌(GRSA)、VanB型腸球菌和耐青霉....

圖6聚氨基葡糖和甲殼質(zhì)的結(jié)構(gòu)

2006年日本Mukogawa女子大學(xué)的劉躍琪等人用chitosan(聚氨基葡糖)和chitin(甲殼質(zhì))合成了配體交換型的手性固定相[27].使用的流動相為含有Cu(Ⅱ)緩沖溶液或與水互溶的有機(jī)溶劑混合液,可用來分離部分氨基酸對映體以及生物學(xué)上重要的氨基醇等.圖6和圖7是文[2....

圖7對映體與硅膠表面鍵合Cu(II)-聚氨基葡糖絡(luò)合物反應(yīng)模型

2006年日本Mukogawa女子大學(xué)的劉躍琪等人用chitosan(聚氨基葡糖)和chitin(甲殼質(zhì))合成了配體交換型的手性固定相[27].使用的流動相為含有Cu(Ⅱ)緩沖溶液或與水互溶的有機(jī)溶劑混合液,可用來分離部分氨基酸對映體以及生物學(xué)上重要的氨基醇等.圖6和圖7是文[2....

本文編號：3952863