妥曲珠利（Toltrazuril）,又名甲苯三嗪酮,屬于廣譜抗球蟲(chóng)藥三嗪酮類(lèi)衍生物的一種,對(duì)巨型、布氏和柔嫩等6種艾美爾球蟲(chóng)都有較強(qiáng)的殺滅作用,廣泛用于家禽和哺乳動(dòng)物球蟲(chóng)病的防治。妥曲珠利劑型在市場(chǎng)上十分單一,只有拜爾公司生產(chǎn)的妥曲珠利溶液劑一種商品,且含量較低為2.5%。由于妥曲珠利在水中溶解性很差（25℃下溶解度為0.41μg/mL）,且穩(wěn)定性低,易發(fā)生沉淀和變色,綜上所述尋找一種水溶性高和/或生物相容性較好的載體材料并便于工業(yè)化生產(chǎn)一直是抗寄生蟲(chóng)藥領(lǐng)域研究的熱點(diǎn)。包合物是一類(lèi)有機(jī)晶體。其包含兩種結(jié)構(gòu)單元:一種是能夠?qū)⑵渌衔锊东@在其結(jié)構(gòu)骨架的空腔中的化合物,即主體分子;另一種是被捕獲在空腔中的化合物,即客體分子。β-環(huán)糊精及其衍生物由于具有大小適宜的空腔結(jié)構(gòu)作為新型包合輔料在醫(yī)藥行業(yè)的應(yīng)用日漸增多,這些輔料可以增加藥物在水中的溶解度,能減少藥物毒副作用,掩蓋藥物不良?xì)馕?具有一定程度的控釋作用。SBE-β-CD（磺丁基醚-β-環(huán)糊精）具有高度水溶性,是由Cydex公司在美國(guó)在1990年開(kāi)發(fā)的β-CD衍生物。與β-CD相比,SBE-β-CD具有更好的生物相容性且更易與藥物分子結(jié)合... 

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【學(xué)位級(jí)別】：碩士

【部分圖文】：

不同溫度及pH值下磺丁基醚-β-環(huán)糊精與妥曲珠利相溶解度圖

圖 3-1 各因素相互作用響應(yīng)面圖Figure 3-1 Interaction response surface of each factor 驗(yàn)證實(shí)驗(yàn)最優(yōu)工藝條件下，重復(fù)試驗(yàn)三次，載藥量和包封率分別為 5.49±02.44%，d 值為 0.93，與預(yù)測(cè)值相差 2.46%，說(shuō)明此方程與實(shí)際情況擬合較合物凍干工藝的考察 凍干保護(hù)劑本試驗(yàn)選擇了蔗糖，乳糖，甘露醇作為凍干保護(hù)劑，分別在凍干之前以 到包合物溶液中，觀察包合物凍干粉的外觀、再分散性、澄清度與不加劑相比均無(wú)明顯差異。

3-2 Tol/SBE-β-CD包合物溶液 DSC降溫-2 DSC scan of Tol/SBE-β-CD inclusion co物溶液的最低共熔點(diǎn)為-28.12℃。即與溶質(zhì)均完全析出凝固。的確定實(shí)驗(yàn)室實(shí)際操作磨合，最終得到凍9℃續(xù)凍 10 h，最后置于-50℃條件下凍干粉（如圖 3-3）。-50 -45 -40 -35 -30 -25 -20 -15 -10 -5 Ts [Wg^-1]

【參考文獻(xiàn)】：
期刊論文
[1]伊潘立酮-羥丙基-β-環(huán)糊精包合物的制備及表征、肌肉刺激和藥代動(dòng)力學(xué)研究[J]. 歐云國(guó),何海云,單雪峰,黃華.  中國(guó)藥業(yè). 2017(10)
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博士論文
[1]阿霉素/羥丙基-β-環(huán)糊精包合物的研究及在磁導(dǎo)靶向給藥的應(yīng)用[D]. 張華.西北大學(xué) 2008

碩士論文
[1]不同取代度的磺丁基醚-β-環(huán)糊精包合物的溶血性及腎毒安全評(píng)價(jià)[D]. 王寅煥.重慶理工大學(xué) 2016
[2]含吡咯大環(huán)化合物的離子或分子識(shí)別機(jī)制研究[D]. 陳雪松.揚(yáng)州大學(xué) 2015
[3]香附四物湯揮發(fā)油包合物的制備及體內(nèi)過(guò)程研究[D]. 席駿鉆.南京中醫(yī)藥大學(xué) 2015
[4]動(dòng)物性食品中妥曲珠利及其主要代謝物妥曲珠利砜和妥曲珠利亞砜殘留量的測(cè)定[D]. 江兆玲.中國(guó)農(nóng)業(yè)科學(xué)院 2014
[5]妥曲珠利砜對(duì)豬球蟲(chóng)病的藥效學(xué)及安全藥理學(xué)研究[D]. 邱小兵.江西農(nóng)業(yè)大學(xué) 2013
[6]β-環(huán)糊精及其衍生物包合物的研究與分析應(yīng)用[D]. 安松松.蘭州大學(xué) 2013
[7]新型超分子材料磺丁基醚-β-環(huán)糊精與尼美舒利包合物研究及軟膏劑制備[D]. 宋哲.重慶大學(xué) 2013
[8]新型藥用輔料磺丁基醚-β-環(huán)糊精的質(zhì)量控制方法研究[D]. 李聞新.河北醫(yī)科大學(xué) 2013
[9]羥丙基-β-環(huán)糊精復(fù)合磁粒的合成表征及其在靶向給藥應(yīng)用初步研究[D]. 程武.西北大學(xué) 2012
[10]藥物-β-環(huán)糊精包合物的制備、結(jié)構(gòu)分析及分子模擬[D]. 胡碩.河北科技大學(xué) 2011



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