本文選題：-氨基--三氟甲基苯基維甲酸酯　切入點：新型維甲酸衍生物　出處：《中國藥理學通報》2014年07期

【摘要】：目的建立大鼠組織中新型維甲酸衍生物4-氨基-2-三氟甲基苯基維甲酸酯(ATPR)濃度的測定方法,并研究其在大鼠體內(nèi)的組織分布。方法 SD大鼠灌胃給藥ATPR(20mg·kg-1)和靜脈注射給藥ATPR(7 mg·kg-1)后,分別于給藥后2、4、7 h和5 min、1、5 h取各臟器組織,經(jīng)預處理,HPLC法測定各組織中ATPR濃度。結(jié)果大鼠灌胃ATPR后,腸組織中藥物濃度最高,其次在肝、脾、肺組織濃度較高,在心、腎、脂肪和腦組織中濃度較低。靜注給ATPR后,肝組織中藥物濃度最高,其次在脾、肺組織濃度較高,在心、腎、腸、脂肪和腦組織中濃度較低。結(jié)論兩種給藥途徑給藥ATPR后,肝組織的藥物濃度均較高,提示ATPR在誘導肝癌細胞分化和抗癌細胞增殖方面可能會有較好的靶向作用。
[Abstract]:Aim to establish a method for the determination of ATPRA, a new type of retinoic acid derivative, in rat tissues, and to study its tissue distribution in rats.Methods Sprague-Dawley rats were given ATPR(20mg kg-1 (iv) and ATPR(7 (mg kg-1) intravenously. The tissue samples were taken at 2h and 5min respectively. The concentration of ATPR in each tissue was determined by pretreatment.Results after intragastric administration of ATPR, the concentration of drug in intestinal tissue was the highest, followed by higher concentration in liver, spleen and lung, and lower concentration in heart, kidney, fat and brain.After intravenous injection of ATPR, the concentration of drug was highest in liver tissue, followed by higher concentration in spleen and lung, and lower concentration in heart, kidney, intestine, fat and brain.Conclusion the concentration of ATPR in liver tissue was higher after administration of ATPR, suggesting that ATPR might have a good targeting effect on inducing the differentiation of hepatoma cells and proliferation of anticancer cells.
【作者單位】： 安徽醫(yī)科大學藥學院;
【基金】：國家科技部“重大新藥創(chuàng)制”科技重大專項(No2011ZX09401)
【分類號】：R-332;R969.1

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本文編號：1706034