本文關(guān)鍵詞：頭花蓼有效組分中3個成分在模式生物斑馬魚中的代謝研究

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【摘要】：目的:研究頭花蓼有效組分中3個成分在模式生物斑馬魚中的代謝轉(zhuǎn)化形式及其代謝產(chǎn)物,探討斑馬魚作為體內(nèi)代謝模型進行藥物Ⅰ,Ⅱ相代謝的可行性及合理性。方法:通過高分辨質(zhì)譜檢測到頭花蓼有效組分中3個代表性成分(槲皮素、槲皮苷、金絲桃苷),將斑馬魚分別暴露在3個單體成分的0.4%DMSO純凈水溶液,采用超高壓液相色譜-四級桿-飛行時間串聯(lián)質(zhì)譜(UHPLC-Q-TOF MS)聯(lián)用技術(shù),結(jié)合Metabolite ToolsTM、質(zhì)量虧損過濾(MDF)等代謝產(chǎn)物分析技術(shù),對各成分暴露于斑馬魚24 h后的藥液及魚體中的代謝產(chǎn)物進行篩查分析。結(jié)果:在斑馬魚體內(nèi)外檢出17個代謝產(chǎn)物峰,其中斑馬魚體、體外藥液分別為17和4個,并檢測到上述3個原型成分,表明頭花蓼有效組分均能吸收進入體內(nèi),代謝產(chǎn)物以槲皮素葡萄糖醛酸化、硫酸化、甲基化為主。結(jié)論:斑馬魚對頭花蓼有效組分中3個成分的代謝與大鼠體內(nèi)的代謝機制高度一致,提示斑馬魚對該成分的代謝具合理性,且具有化合物用量少、成本低、實驗簡單、高效等優(yōu)點,為斑馬魚用于更復(fù)雜的中藥體系代謝研究提供重要依據(jù)。
【作者單位】： 貴州醫(yī)科大學(xué)貴州省藥物制劑重點實驗室;貴州醫(yī)科大學(xué)藥學(xué)院;貴州醫(yī)科大學(xué)國家苗藥工程技術(shù)研究中心;貴州醫(yī)科大學(xué)民族藥與中藥開發(fā)應(yīng)用教育部工程研究中心;
【關(guān)鍵詞】： 斑馬魚 頭花蓼有效組分 槲皮素 槲皮苷 金絲桃苷 超高壓液相色譜-四級桿-飛行時間串聯(lián)質(zhì)譜 代謝
【基金】：國家自然科學(xué)基金資助項目(81260688) 貴州省國際科技合作計劃(2012-7040) 貴州省研究生卓越人才計劃項目(2014-1871)
【分類號】：R285.5;R-332
【正文快照】： 斑馬魚(zebrafish)是輻鰭亞綱(Actinopterygii)鯉科(Cyprinidae)短擔(dān)尼魚屬(Danio)的一種熱帶淡水魚[1]。在生物學(xué)上,大多數(shù)人類基因和斑馬魚基因直系同源,相似度達到87%[2],在蛋白質(zhì)水平上,關(guān)鍵部位的同源性幾乎是100%,且與人類器官在結(jié)構(gòu)、生理、分子水平等方面具有較高的相

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1 李潔斐,李衛(wèi)華,金泰^，

本文編號：632819