本文關(guān)鍵詞：黃芩素在潰瘍性結(jié)腸炎模型大鼠肝、腸微粒體中酶促反應(yīng)動力學研究，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

【摘要】：目的考察黃芩素在正常和潰瘍性結(jié)腸炎大鼠肝、腸微粒體中的酶促反應(yīng)動力學差異。方法采用3%葡聚糖硫酸鈉連續(xù)自由飲用10 d,誘導潰瘍性結(jié)腸炎大鼠模型,分別制備正常和潰瘍性結(jié)腸炎大鼠肝、腸微粒體,通過建立大鼠肝、腸微粒體體外孵育體系對黃芩素代謝進行研究,采用HPLCDAD檢測方法對代謝產(chǎn)物黃芩苷進行定量測定,應(yīng)用Graph Pad Prism 5.0軟件分析數(shù)據(jù),對比黃芩素在正常和潰瘍性結(jié)腸炎模型中的酶促反應(yīng)動力學常數(shù)最大反應(yīng)速率(Vmax)和米氏常數(shù)(Km)。結(jié)果黃芩素(5~150μmol·L~(-1))在正常和潰瘍性結(jié)腸炎大鼠肝微粒體中的代謝屬于經(jīng)典的米氏方程,Km分別為(59.13±7.756)、(57.45±6.699)μmol·L~(-1),Vmax分別為(6.086±0.3234)、(7.447±0.347)μmol/(min·mg),而在腸微粒體中符合底物抑制動力學特征,抑制速率(Ki)分別為(166.4±58.31)、(141.7±41.17)μmol·L~(-1),Vmax分別為(4.130±0.6035)、(5.797±0.7903)μmol/(min·mg)。不管是正常組還是模型組,黃芩素在肝臟中的代謝速率要顯著高于腸微粒體;與正常組相比,潰瘍性結(jié)腸炎大鼠肝、腸微粒體中黃芩素葡萄糖醛酸化反應(yīng)的速率顯著升高,同時發(fā)現(xiàn)了黃芩素的一個新代謝產(chǎn)物,可能為黃芩苷的同分異構(gòu)體。結(jié)論潰瘍性結(jié)腸炎疾病狀態(tài)能夠顯著升高葡萄糖醛酸化轉(zhuǎn)移酶的活性,可能是導致黃芩苷在疾病狀態(tài)下體內(nèi)暴露強度增加的因素之一。
【作者單位】： 解放軍第四五八醫(yī)院;
【關(guān)鍵詞】： 黃芩素 潰瘍性結(jié)腸炎 葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶 肝腸微粒體 酶促反應(yīng)動力學
【分類號】：R285.5;R-332
【正文快照】： 潰瘍性結(jié)腸炎(ulcerative colitis,UC)是一種病因不明的炎癥性腸病,在臨床上表現(xiàn)為腹瀉、黏液膿血便、腹痛和里急后重等主要癥狀[1]。由于其病程漫長,治療難度大,常反復(fù)發(fā)作,并與結(jié)腸癌的發(fā)病有一定的關(guān)系,被世界衛(wèi)生組織列為現(xiàn)代難治病之一。目前對于UC的治療仍以水楊酸類、

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