【摘要】：目的研究香葉醇對神經病理性疼痛的鎮(zhèn)痛效用,并初步研究其發(fā)揮效用的可能機制。方法制作大鼠保留性神經痛(spared nerve injury,SNI)模型,在行為學水平檢測給藥前后大鼠機械痛閾的變化;體外急性分離SNI模型大鼠背根神經節(jié)細胞(dorsal root ganglion,DRG),膜片鉗檢測Na通道的活性變化;體外采用膜片鉗技術分別檢測穩(wěn)定轉染h Nav1.7通道和TRPA1通道的HEK293細胞,記錄給藥前后通道的活性變化。結果香葉醇能夠快速發(fā)揮對SNI模型大鼠機械痛敏的鎮(zhèn)痛效應,對急性分離的SNI模型大鼠DRG細胞Na通道表現明顯抑制作用,對HEK293細胞株表達的h Nav1.7通道表現明顯抑制作用,對HEK293細胞株表達的h TRPA1通道無抑制作用,高濃度下表現促進AITC激活h TRPA1通道作用。結論香葉醇可能通過抑制DRG細胞的Nav1.7通道起到對SNI大鼠機械痛敏的鎮(zhèn)痛作用。
[Abstract]:Objective to study the analgesic effect of geraniol on neuropathic pain and its possible mechanism. Methods the rat model of (spared nerve injury,SNI was established and the mechanical pain threshold was measured before and after administration of the drug at the behavioral level. SNI model rat dorsal root ganglion cells (dorsal root ganglion,DRG) were isolated in vitro, and the changes of Na channel activity were detected by patch clamp. In vitro, patch clamp technique was used to detect the activity of h Nav1.7 channel and TRPA1 channel transfected HEK293 cells, respectively, and to record the changes of channel activity before and after administration of the drug. Results geraniol could exert the analgesic effect of mechanical pain sensitivity in SNI model rats, inhibit the Na channel of DRG cells in acute isolated SNI model rats, and inhibit the h Nav1.7 channels expressed in HEK293 cell lines. The h TRPA1 channel expressed in HEK293 cell line was not inhibited, but the h TRPA1 channel was activated by AITC at high concentration. Conclusion geraniol may have analgesic effect on mechanical pain sensitivity of SNI rats by inhibiting Nav1.7 channel of SNI cells.
【作者單位】： 上海中藥創(chuàng)新研究中心藥理室;英屬哥倫比亞大學腦研究中心;
【基金】：國家國際科技合作專項項目(No 2015DFA31630) 上海市科技支撐項目(No 13431900703)
【分類號】：R285.5;R-332

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本文編號：2393960