本文關鍵詞：通脈顆粒在急性心肌缺血模型比格犬體內藥動學研究

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【摘要】：通脈顆粒(TM)是由丹參、川芎、葛根組方而成,臨床上用于對缺血性心腦血管疾病的治療。為研究TM的藥效物質基礎,對急性心肌缺血模型比格犬給予TM干預,分析了血清中吸收成分及其藥動學特征。以鹽酸酸化-乙酸乙酯萃取法提取血清樣品,在LS-MS/MS的ESI-檢測模式下,采用Merck RP-18e整體反相硅膠色譜柱分離,以乙腈-甲醇1∶1(0.07%FA)和水(0.01%FA)為流動相,在優(yōu)化的梯度洗脫程序下實現了在8.5 min內對犬血清中8種葛根黃酮成分、5種丹參酚酸成分和2種葛根成分的同時定量分析。分析方法的驗證結果表明該方法特異、準確、精密,符合生物分析要求。對急性心梗模型比格犬十二指腸注射TM后6 h內不同時間點血清樣品的分析結果顯示,給藥后5 min藥物成分即吸收入血,15種成分均能在血清中檢出,分別于給藥后0.18~3.83 h達峰。各成分的血藥濃度差異很大,其中葛根素、丹參素體內暴露量遠高于其他成分,其次為3'-甲氧基葛根素、芹糖基葛根素和3'-羥基葛根素。研究結果表明葛根異黃酮類和丹參素是TM在心肌缺血模型犬體內的主要活性成分。
【作者單位】： 中國中醫(yī)科學院西苑醫(yī)院基礎醫(yī)學研究所中藥藥理北京市重點實驗室;沈陽藥科大學中藥學院生藥學教研室;北京大學天然藥物及仿生藥物國家重點實驗室;
【基金】：國家“重大新藥創(chuàng)制”科技重大專項(2009ZX09502-006) 國家重點基礎研究發(fā)展計劃(973)項目(2015CB554405)
【分類號】：R285.5;R-332
【正文快照】： 通脈顆粒(TM)收載于《衛(wèi)生部藥品標準》中藥成方制劑(第4冊),由丹參、川芎、葛根組方而成,具有活血通脈的功效。臨床上用于缺血性心腦血管疾病的治療,對動脈硬化、腦血栓、腦缺血、冠心病、心絞痛等有較好的療效。對通脈顆粒中各藥味的化學研究及藥理研究表明,多酚類成分是主

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