本文關(guān)鍵詞：G蛋白偶聯(lián)受體磷酸化研究進(jìn)展

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【摘要】：G蛋白偶聯(lián)受體(G protein-coupled receptors,GPCR)是具有重要生理病理功能的跨膜受體蛋白。GPCR磷酸化與G蛋白偶聯(lián)受體激酶(G protein-coupled receptor kinases,GRKs)、蛋白激酶C(proteinkinase C,PKC)及β抑制蛋白(β-arrestin)密切相關(guān)。GPCR發(fā)生磷酸化可選擇性的激活G蛋白依賴或G蛋白非依賴β-arresin信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路,因而表現(xiàn)出偏向性受體/配體的特點(diǎn)。生物發(fā)光共振能量轉(zhuǎn)移(bioluminescence resonance energy transfer,BRET)及Duolink等新技術(shù)的應(yīng)用,推進(jìn)了GPCR磷酸化的研究進(jìn)程。本文簡(jiǎn)要綜述了GRK、β-arrestin、PKC等對(duì)GPCR磷酸化的作用及GPCR發(fā)生磷酸化后對(duì)偏向性信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)的影響,并探討了目前研究GPCR磷酸化的最新技術(shù),為進(jìn)一步了解GPCR生理病理功能和藥物研發(fā)提供理論基礎(chǔ)。
【作者單位】： 曲阜師范大學(xué);濟(jì)寧醫(yī)學(xué)院神經(jīng)生物學(xué)研究所;
【關(guān)鍵詞】： G蛋白偶聯(lián)受體 磷酸化 信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo) 生物發(fā)光共振能量轉(zhuǎn)移 Duolink
【基金】：國(guó)家自然科學(xué)基金(31271243) 山東省自然科學(xué)基金(ZR2015CL021) 山東省高�？萍加�(jì)劃(JY2015KJ001)
【分類號(hào)】：R3411
【正文快照】： G蛋白偶聯(lián)受體(G protein-coupled receptor,GPCR)為7次跨膜蛋白,是人體內(nèi)最大的膜受體,可與激素、多肽等多種配體相互作用。GPCR與不同配體作用后,可激活細(xì)胞內(nèi)不同亞型的G蛋白進(jìn)行信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo),最終將細(xì)胞外信號(hào)傳遞到胞內(nèi),進(jìn)而調(diào)控各種生物反應(yīng)[1]。GPCR結(jié)構(gòu)和功能調(diào)控與多種蛋

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