化學(xué)除草劑的使用為農(nóng)業(yè)生產(chǎn)中雜草防治提供了極大便利并提高了農(nóng)業(yè)生產(chǎn)效益。然而雜草抗藥性問(wèn)題卻導(dǎo)致長(zhǎng)期使用的除草劑效果降低。為應(yīng)對(duì)已經(jīng)出現(xiàn)的抗性問(wèn)題,開(kāi)發(fā)新型除草劑就顯得非常必要。目前針對(duì)靶標(biāo),設(shè)計(jì)高活性抑制劑無(wú)疑成為新農(nóng)藥創(chuàng)制中省時(shí)、高效的方法。原卟啉原氧化酶(PPO)是植物葉綠素生物合成中的一個(gè)關(guān)鍵酶,是除草劑的重要靶標(biāo)。盡管PPO酶抑制劑類(lèi)除草劑已經(jīng)有四十年的發(fā)展歷史,但該類(lèi)除草劑一直受到廣泛關(guān)注,新品種不斷面世。PPO酶抑制劑類(lèi)除草劑具有以下優(yōu)點(diǎn)：高效低毒廣譜、作用迅速、持效期長(zhǎng)以及環(huán)境相容性好等特點(diǎn)。更重要的是,該類(lèi)抑制劑的作用機(jī)制為模擬底物原卟啉原Ⅺ的部分結(jié)構(gòu),與底物競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合PPO酶,與其他除草劑相比,雜草不易對(duì)其產(chǎn)生抗性,截止到目前有452例雜草抗性報(bào)道,其中僅有6例是關(guān)于PPO酶抑制劑類(lèi)除草劑。如今隨著草甘膦抗性日益嚴(yán)重以及PPO酶轉(zhuǎn)基因作物的問(wèn)世,PPO酶抑制劑又重新成為新型除草劑的研發(fā)熱點(diǎn)之一。 通過(guò)總結(jié)PPO酶抑制劑的結(jié)構(gòu)演變歷史與當(dāng)前的最新研究進(jìn)展,針對(duì)部分該類(lèi)除草活性分子通常存在作物安全性差、內(nèi)吸活性低的缺點(diǎn),本文選擇商品化環(huán)狀亞胺類(lèi)除草劑為起始骨架,運(yùn)用活性亞...

【文章頁(yè)數(shù)】：176 頁(yè)

【學(xué)位級(jí)別】：博士

【文章目錄】：
摘要
Abstract
第一章 文獻(xiàn)綜述
    1.1 引言
    1.2 原卟啉原氧化酶概述
        1.2.1 PPO酶的性質(zhì)、功能及其結(jié)構(gòu)
        1.2.2 PPO酶抑制劑及其作用機(jī)理
    1.3 PPO酶抑制劑的化學(xué)研究進(jìn)展
        1.3.1 PPO酶抑制劑的結(jié)構(gòu)發(fā)展演變
        1.3.2 當(dāng)前PPO酶抑制劑的研究熱點(diǎn)
    1.4 不活潑芳香族異硫氰酸酯的合成研究進(jìn)展
        1.4.1 以胺為原料的合成
        1.4.2 以鹵代物和硫氰酸鹽為原料的合成
        1.4.3 以膦亞胺葉立德為原料的合成
        1.4.4 以腈氧化物為原料的合成
    1.5 本論文的選題目的與設(shè)計(jì)思路
第二章 吡啶基異硫氰酸酯的合成
    2.1 引言
    2.2 結(jié)果與討論
    2.3 實(shí)驗(yàn)部分
        2.3.1 儀器與試劑
        2.3.2 合成方法
    2.4 本章小結(jié)
第三章 含吡啶環(huán)的六氫噠嗪類(lèi)化合物的合成與除草活性研究
    3.1 引言
    3.2 N-取代吡啶基四氫噠嗪-1(2H)-硫代甲酰胺的合成與除草活性
        3.2.1 實(shí)驗(yàn)部分
        3.2.2 結(jié)果與討論
    3.3 4-(取代吡啶基)-1,2-四亞甲基-3-硫代-1,2,4-三唑啉-5-酮的合成與除草活性
        3.3.1 實(shí)驗(yàn)部分
        3.3.2 結(jié)果與討論
    3.4 本章小結(jié)
第四章 含2-苯并噁唑啉酮結(jié)構(gòu)的四氫異吲哚-1,3-二酮類(lèi)化合物的合成與除草活性研究
    4.1 引言
    4.2 實(shí)驗(yàn)部分
        4.2.1 儀器和試劑
        4.2.2 合成方法
    4.3 結(jié)果與討論
        4.3.1 化學(xué)合成
        4.3.2 結(jié)構(gòu)驗(yàn)證
        4.3.3 X-射線單晶衍射分析
        4.3.4 生物活性
    4.4 本章小結(jié)
第五章 含苯氧羧酸酯基的四氫異吲哚-1,3-二酮類(lèi)化合物的合成與除草活性研究
    5.1 引言
    5.2 實(shí)驗(yàn)部分
        5.2.1 儀器和試劑
        5.2.2 合成方法
    5.3 結(jié)果與討論
        5.3.1 化合物的合成
        5.3.2 化合物的譜圖解析
        5.3.3 生物活性
    5.4 本章小結(jié)
第六章 結(jié)論及展望
    6.1 本論文結(jié)論與創(chuàng)新點(diǎn)
    6.2 展望
參考文獻(xiàn)
附錄
    附錄一 生物活性測(cè)定方法
    附錄二 部分化合物的核磁、紅外譜圖
致謝
個(gè)人簡(jiǎn)歷、博士期間發(fā)表的學(xué)術(shù)論文



本文編號(hào)：3845723