發(fā)布時間：2024-07-04 18:56

　　現(xiàn)代農(nóng)藥逐漸被超高效、低毒、低殘留新穎的雜環(huán)結(jié)構(gòu)、砜類結(jié)構(gòu)農(nóng)藥新品種所替代,開發(fā)低毒無害的綠色化學(xué)農(nóng)藥成為未來農(nóng)藥的重要發(fā)展方向。結(jié)合自由基化學(xué)在構(gòu)建雜環(huán)化合物、砜類化合物中的特點,合成同時具有兩種,或兩種以上這些結(jié)構(gòu)類型的化合物,對新農(nóng)藥的研發(fā)是非常具有吸引力的。自由基轉(zhuǎn)化是當(dāng)代有機合成化學(xué)領(lǐng)域最為活躍的研究熱點之一。由于自由基活性高、存在時間短,極易與不飽和烴發(fā)生加成反應(yīng),因此利用自由基轉(zhuǎn)化反應(yīng)可完成其他方法難以實現(xiàn)的分子骨架的構(gòu)筑,如含有季碳中心結(jié)構(gòu)單元等骨架。近年來,烯烴的自由基雙功能化合成雜環(huán)化合物發(fā)展十分迅速,這要受益其較高的原子經(jīng)濟(jì)性和步驟經(jīng)濟(jì)性。此外,異腈被廣泛的應(yīng)用于含氮雜環(huán)的構(gòu)建中,異腈的化學(xué)反應(yīng)性質(zhì)可以包括以下的情況:傳統(tǒng)的Pesserini,Ugi多組分反應(yīng),路易斯酸或過渡金屬催化的反應(yīng),以及自由基類型的反應(yīng)。筆者調(diào)研大量文獻(xiàn),以理論研究為基礎(chǔ)、實驗操作為手段、數(shù)據(jù)分析為媒介、產(chǎn)物表征為佐證、機理研究為核心,用嚴(yán)謹(jǐn)?shù)膶嶒?詳實的數(shù)據(jù),研究了烯烴和官能化異腈的自由基串聯(lián)反應(yīng)合成二氫黃酮、含砜衍生物、2-取代苯并噻唑并對相關(guān)化合物進(jìn)行了殺菌活性測試。詳細(xì)內(nèi)容總結(jié)如下...

【文章頁數(shù)】：171 頁

【學(xué)位級別】：博士

【部分圖文】：

圖１－１雜環(huán)農(nóng)藥??Ｆｉｇｕｒｅ?１－１?Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｉｃ?ｐｅｓｔｉｃｉｄｅｓ??

?二氫黃酮、砜和苯并噻唑衍生物的合成與殺菌活性研究???就藥物依賴于雜環(huán)的原因，可能是雜環(huán)較之脂肪族或芳香族化合物不易在代謝過??程中受到破壞，能夠持續(xù)有效地作用于機體。目前，創(chuàng)制具有自主知識產(chǎn)權(quán)的農(nóng)??藥品種，己經(jīng)成為我國農(nóng)藥工業(yè)發(fā)展的必經(jīng)之路，雜環(huán)農(nóng)藥如今己是新農(nóng)藥發(fā)展??的....

圖１－２新農(nóng)藥創(chuàng)制歷程??Ｆｉｇｕｒｅ?１－２?Ｎｅｗ?ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ?ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔ?ｐｒｏｃｅｓｓ??本文的主要研宄內(nèi)容是以烯烴和官能化異腈為起始原料，通過自由基的串聯(lián)??

?第一章緒論???Ｌｅａｄ?Ｄｉｓｃｏｖｅｒｙ?Ｐｒｏｃｅｓｓ?Ｌｅａｄ?Ｏｐｔｉｍｉｚａｔｉｏｎ?Ｐｒｏｃｅｓｓ??現(xiàn)有模型￣｜?同；??？天然產(chǎn)物?機ｉ??？農(nóng)藥?Ｉ?ｉ??＊專利?Ｕ?ｉ??？虛擬篩選?ｉ?１＾＂???＞?Ａ?丨?ｍ?Ｚ?Ｍ?ｒｎ??Ｊ?導(dǎo)：?Ｋ?ｆ???＾....

圖１－３烯烴和官能化異腈的自由基串聯(lián)反應(yīng)??Ｆｉｇｕｒｅ?１－３?Ｒａｄｉｃａｌ?ｃａｓｃａｄｅ?ｒｅａｃｔｉｏｎ?ｏｆ?ａｌｋｅｎｅｓ?ａｎｄ?ｆｕｎｃｔｉｏｎａｌｉｚｅｄ?ｉｓｏｎｉｔｒｉｌｅｓ??

?第一章緒論???Ｌｅａｄ?Ｄｉｓｃｏｖｅｒｙ?Ｐｒｏｃｅｓｓ?Ｌｅａｄ?Ｏｐｔｉｍｉｚａｔｉｏｎ?Ｐｒｏｃｅｓｓ??現(xiàn)有模型￣｜?同；??？天然產(chǎn)物?機ｉ??？農(nóng)藥?Ｉ?ｉ??＊專利?Ｕ?ｉ??？虛擬篩選?ｉ?１＾＂???＞?Ａ?丨?ｍ?Ｚ?Ｍ?ｒｎ??Ｊ?導(dǎo)：?Ｋ?ｆ???＾....

圖２－２２銅催化竣酸三氟甲硫基化反應(yīng)??Ｆｉｇｕｒｅ?２－２２?Ｃｏｐｐｅｒ－ｃａｔａｌｙｚｅｄ?ｄｅｃａｒｂｏｘｙｌａｔｉｖｅ?ｔｒｉｆｌｕｏｒｏｍｅｔｈｙｌｔｈｉｏｌａｔｉｏｎ?ｒｅａｃｔｉｏｎ??

ａｔｉｖｅ?ｆｌｕｏｒｉｎａｔｉｏｎ?ｏｒ?ｂｒｏｍｉｎａｔｉｏｎ?ｏｆ?ａｌｉｐｈａｔｉｃ??ｃａｒｂｏｘｙｌｉｃ?ａｃｉｄｓ??最近，Ｌｉ等（２０１７）以香豆素－３－羧酸和硫三氟甲基銀為底物，在過硫酸鉀促進(jìn)??下實現(xiàn)了香豆素－３－羧酸的脫羧三氟甲硫基化反應(yīng)，這是首次在香豆素骨....

本文編號：4000446