甲硫酸新斯的明,常以注射液給藥,是常用的異逆性抗膽堿酯酶藥物,臨床應(yīng)用于重癥肌無(wú)力、手術(shù)后拮抗殘留肌松作用及尿潴留等。由于該藥給藥后起效快,在臨床應(yīng)用上具有獨(dú)特的優(yōu)勢(shì)。甲硫酸新斯的明在制備時(shí),多采用間二甲氨基苯酚和N,N-二甲氨基甲酰氯酯化反應(yīng)得到新斯的明,再經(jīng)硫酸二甲酯季銨化的合成路線。間二甲氨基苯酚是甲硫酸新斯的明的關(guān)鍵中間體也是重要的化工原料,在醫(yī)藥和染料工業(yè)中有重要的用途。但間二甲氨基苯酚的市場(chǎng)價(jià)格昂貴,查閱文獻(xiàn)可知間二甲氨基苯酚現(xiàn)有的合成方法普遍存在著條件苛刻,后處理困難,收率低,環(huán)境污染等缺點(diǎn)。因此,研究符合綠色化學(xué)理念、適合規(guī)模化制備的間二甲氨基苯酚的合成工藝具有重要的學(xué)術(shù)和應(yīng)用價(jià)值。本研究在文獻(xiàn)報(bào)道的合成路線的基礎(chǔ)上,選擇以對(duì)氨基水楊酸為原料,經(jīng)脫羧反應(yīng)得到間氨基苯酚,再經(jīng)N-烷基化反應(yīng)得到間二甲氨基苯酚的合成路線。并在確定合成路線后,對(duì)合成工藝條件進(jìn)行了優(yōu)化。具體的研究包括:(1)間氨基苯酚的合成工藝研究以對(duì)氨基水楊酸為原料,水為反應(yīng)溶劑,銅粉為催化劑,進(jìn)行脫羧反應(yīng)合成間氨基苯酚。得到的較優(yōu)工藝條件為:對(duì)氨基水楊酸:銅粉為5:1(質(zhì)量比),回流時(shí)間為3.5h,可以定量...

【文章頁(yè)數(shù)】：76 頁(yè)

【學(xué)位級(jí)別】：碩士

【部分圖文】：

圖1.1乙酰膽堿酯酶結(jié)構(gòu)形式1

1引言11引言1.1選題背景人的大腦具有記憶能力，而支撐這一能力的一個(gè)非常重要的因素就是乙酰膽堿。雖然人的腦組織中含有大量的乙酰膽堿，但是乙酰膽堿的含量會(huì)隨著年齡的增加而下降[1]。正常的老年人比青年時(shí)下降約30%，而老年癡呆患者下降可達(dá)70%~80%[2]。乙酰膽堿是一種必需的....

圖1.2乙酰膽堿酯酶結(jié)構(gòu)形式2

1引言22.對(duì)稱的二聚體結(jié)構(gòu)圖1.2乙酰膽堿酯酶結(jié)構(gòu)形式23.球形以及類球形分子圖1.3乙酰膽堿酯酶結(jié)構(gòu)形式3

圖1.3乙酰膽堿酯酶結(jié)構(gòu)形式3

1引言22.對(duì)稱的二聚體結(jié)構(gòu)圖1.2乙酰膽堿酯酶結(jié)構(gòu)形式23.球形以及類球形分子圖1.3乙酰膽堿酯酶結(jié)構(gòu)形式3

圖2.10催化劑用量對(duì)反應(yīng)收率的影響

2間氨基苯酚的合成工藝研究19圖2.10催化劑用量對(duì)反應(yīng)收率的影響由圖2.10可以看出，當(dāng)催化劑銅粉與對(duì)氨基苯甲酸的質(zhì)量比小于0.2時(shí)，反應(yīng)收率隨催化劑用量增加而迅速增加；當(dāng)銅粉與對(duì)氨基苯甲酸的質(zhì)量比為0.2時(shí)，反應(yīng)收率較高，達(dá)到99%；當(dāng)銅粉與對(duì)氨基苯甲酸質(zhì)量比大于0.2時(shí)，銅....

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