含氮雜環(huán)楊梅素衍生物的合成及生物活性研究
發(fā)布時間:2023-03-31 18:20
楊梅素是一種多羥基黃酮類化合物,具有抑菌、抗癌和抗病毒等廣泛的生物活性;1,2,4-三唑席夫堿同時含有三唑環(huán)和席夫堿的活性片段,在抑菌、抗病毒和除草等生物活性方面表現(xiàn)突出;喹喔啉是一類具有芳香性的苯并吡嗪雜環(huán)化合物,其具有抑菌和抗病毒等多種生物活性。本論文以楊梅素為先導化合物,在其結(jié)構(gòu)中引入1,2,4-三唑席夫堿和喹喔啉基團,設計合成了含1,2,4-三唑席夫堿的楊梅素衍生物A系列(A1-A23)和含喹喔啉的楊梅素衍生物B系列(B1-B16)。以上所有目標化合物通過1H NMR、13C NMR和HRMS進行結(jié)構(gòu)表征,并測試了目標化合物的抑菌和抗病毒活性。采用濁度法對目標化合物進行抑菌活性測試,結(jié)果表明:化合物A6、A9、A17、B15、B16對柑橘潰瘍病菌(Xac)的EC50分別為9.9、9.4、8.8、11.2、11.8μg/...
【文章頁數(shù)】:79 頁
【學位級別】:碩士
【文章目錄】:
摘要
ABSTRACT
縮略詞列表
前言
第一章 文獻綜述
1.1 概述
1.2 黃酮類化合物的結(jié)構(gòu)類型
1.3 黃酮類化合物的生物活性與構(gòu)效關系
1.3.1 抗氧化和清除自由基作用
1.3.2 抑菌作用
1.3.3 抗腫瘤作用
1.3.4 抗病毒作用
1.3.5 抗炎作用
1.4 楊梅素的概述
1.5 楊梅素的生物活性研究進展
1.5.1 楊梅素的抑菌活性研究
1.5.2 楊梅素的抗病毒活性研究
1.5.3 楊梅素的抗腫瘤活性研究
1.5.4 楊梅素的抗氧化活性研究
1.6 楊梅素衍生物的研究進展
1.7 三唑席夫堿類化合物活性研究進展
1.8 喹喔啉衍生物的活性研究進展
1.9 小結(jié)
第二章 研究路線設計
2.1 研究的目的及意義
2.2 本課題設計思路
2.3 本課題研究內(nèi)容
2.3.1 含1,2,4-三唑席夫堿類楊梅素衍生物的合成
2.3.2 含喹喔啉類楊梅素衍生物的合成
2.3.3 目標化合物的生物活性測試
第三章 實驗部分
3.1 實驗儀器與試劑
3.2 中間體的合成及目標化合物的合成
3.2.1 中間體1 的制備
3.2.2 中間體2 的制備
3.2.3 中間體3a-3j的制備
3.2.4 中間體4 的制備
3.2.5 中間體5a-5d的制備
3.2.6 含1,2,4-三唑席夫堿楊梅素目標化合物A1-A23的制備
3.2.7 含喹喔啉楊梅素目標化合物B1-B16的制備
3.3 生物活性測試
3.3.1 抑菌活性測試實驗
3.3.2 掃描電鏡成像實驗
3.3.3 抗病毒活性測試
第四章 結(jié)果與討論
4.1 目標化合物波譜解析
4.2 生物活性測試結(jié)果
4.2.1 目標化合物的抑菌活性
4.2.2 目標化合物A17抑柑橘潰瘍病菌(Xac)作用機制研究
4.2.3 目標化合物的抗病毒活性
第五章 結(jié)論
5.1 全文總結(jié)
5.2 創(chuàng)新點
5.3 不足之處及展望
致謝
參考文獻
附錄
附圖
本文編號:3775564
【文章頁數(shù)】:79 頁
【學位級別】:碩士
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ABSTRACT
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前言
第一章 文獻綜述
1.1 概述
1.2 黃酮類化合物的結(jié)構(gòu)類型
1.3 黃酮類化合物的生物活性與構(gòu)效關系
1.3.1 抗氧化和清除自由基作用
1.3.2 抑菌作用
1.3.3 抗腫瘤作用
1.3.4 抗病毒作用
1.3.5 抗炎作用
1.4 楊梅素的概述
1.5 楊梅素的生物活性研究進展
1.5.1 楊梅素的抑菌活性研究
1.5.2 楊梅素的抗病毒活性研究
1.5.3 楊梅素的抗腫瘤活性研究
1.5.4 楊梅素的抗氧化活性研究
1.6 楊梅素衍生物的研究進展
1.7 三唑席夫堿類化合物活性研究進展
1.8 喹喔啉衍生物的活性研究進展
1.9 小結(jié)
第二章 研究路線設計
2.1 研究的目的及意義
2.2 本課題設計思路
2.3 本課題研究內(nèi)容
2.3.1 含1,2,4-三唑席夫堿類楊梅素衍生物的合成
2.3.2 含喹喔啉類楊梅素衍生物的合成
2.3.3 目標化合物的生物活性測試
第三章 實驗部分
3.1 實驗儀器與試劑
3.2 中間體的合成及目標化合物的合成
3.2.1 中間體1 的制備
3.2.2 中間體2 的制備
3.2.3 中間體3a-3j的制備
3.2.4 中間體4 的制備
3.2.5 中間體5a-5d的制備
3.2.6 含1,2,4-三唑席夫堿楊梅素目標化合物A1-A23的制備
3.2.7 含喹喔啉楊梅素目標化合物B1-B16的制備
3.3 生物活性測試
3.3.1 抑菌活性測試實驗
3.3.2 掃描電鏡成像實驗
3.3.3 抗病毒活性測試
第四章 結(jié)果與討論
4.1 目標化合物波譜解析
4.2 生物活性測試結(jié)果
4.2.1 目標化合物的抑菌活性
4.2.2 目標化合物A17抑柑橘潰瘍病菌(Xac)作用機制研究
4.2.3 目標化合物的抗病毒活性
第五章 結(jié)論
5.1 全文總結(jié)
5.2 創(chuàng)新點
5.3 不足之處及展望
致謝
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本文編號:3775564
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