雷公藤（Tripterygium wilfordii Hook F.TW）是屬于衛(wèi)矛科的一種藤本植物,其粗提取物已被廣泛用作治療自身免疫性、類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、腫瘤疾病等多種疾病。雷公藤紅素（CSL）和雷公藤甲素（TPL）是從雷公藤中提取的兩種主要生物活性成分。實驗表明,CSL和TPL在治療肥胖癥、炎癥,自身免疫和神經(jīng)退行性等多種疾病中表現(xiàn)出優(yōu)良的治療效果,特別是其顯著的抗腫瘤活性,使其有望成為治療癌癥的藥物候選物。然而,這兩種活性成分的低水溶性和高毒副作用,限制了它們在臨床上的應(yīng)用。環(huán)糊精（Cyclodextrin,CD）由疏水內(nèi)腔和親水外表面組成,其獨(dú)特的分子結(jié)構(gòu),在生物醫(yī)藥領(lǐng)域得到廣泛應(yīng)用。針對CSL、TPL水溶性差、生物利用度低和毒副作用大的問題,本論文用CSL和TPL活性成分作為客體,多胺單修飾β-CDs作為主體,研究多胺單修飾β-CDs對CSL、TPL的分子識別行為,考察主客體的包結(jié)行為,制備包合物并表征,探討包和物水溶性。同時,構(gòu)筑多胺修飾β-CDs聚輪烷抗腫瘤藥物的超分子組裝體,對超分子組裝體進(jìn)行結(jié)構(gòu)及其性能研究。詳細(xì)的工作如下:1.合成了三種多胺修飾β-CDs,分別是EDA... 

【文章來源】：云南師范大學(xué)云南省

【文章頁數(shù)】：88 頁

【學(xué)位級別】：碩士

【文章目錄】：
摘要
Abstract
第1章 緒論
    1.1 從分子化學(xué)到超分子化學(xué)
    1.2 環(huán)糊精及其衍生物的分子識別研究
        1.2.1 環(huán)糊精的基本結(jié)構(gòu)特征與理化性質(zhì)
        1.2.2 β-CD的合成與分子識別
        1.2.3 多胺修飾β-CD在藥物中的應(yīng)用
    1.3 基于β-CD的分子組裝研究
        1.3.1 分子組裝的概念
        1.3.2 基于β-CD衍生物的聚輪烷（準(zhǔn)聚輪烷）
        1.3.3 β-CDs聚輪烷在生物醫(yī)藥領(lǐng)域的應(yīng)用
    1.4 本論文的選題
第2章 三種多胺修飾β-CDs對雷公藤紅素的分子識別研究
    2.1 引言
    2.2 實驗試劑與儀器
        2.2.1 主要的化學(xué)原料
        2.2.2 實驗儀器
    2.3 實驗部分
        2.3.1 6-OTs-β-CD（Tosylate）的合成
        2.3.2 三種多胺單修飾β-CDs（主體1-3）的合成
        2.3.3 化學(xué)計量比的測定
        2.3.4 穩(wěn)定常數(shù)的測定
        2.3.5 CSL標(biāo)準(zhǔn)曲線的繪制
        2.3.6 CSL與三種多胺修飾β-CDs包合物的制備
        2.3.7 CSL與三種多胺修飾β-CDs包合物的表征
        2.3.8 主體1-3/CSL包合物水溶解度的測定
        2.3.9 CSL與三種多胺修飾β-CDs包合物穩(wěn)定性的測定
    2.4 結(jié)果與討論
        2.4.1 Tosylate的合成分析
1H NMR及質(zhì)譜（MS）分析">        2.4.2 主體1-3的¹H NMR及質(zhì)譜（MS）分析
        2.4.3 化學(xué)計量比的測定
        2.4.4 穩(wěn)定常數(shù)的測定
        2.4.5 CSL與三種多胺修飾β-CDs包合物的表征
        2.4.6 主體1-3/CSL包合物包結(jié)模式推測
        2.4.7 CSL與三種多胺修飾β-CDs包合物性質(zhì)的研究
        2.4.8 主體1-3/CSL包合物穩(wěn)定性的測定
    2.5 小結(jié)
第3章 多胺修飾β-CDs聚輪烷的合成
    3.1 引言
    3.2 實驗試劑與儀器
        3.2.1 主要的化學(xué)原料
        3.2.2 實驗儀器
    3.3 實驗部分
        3.3.1 碘代β-CD （I-β-CD）的合成
        3.3.2 碘代β-CD假輪烷（I-β-CD-PPR）的構(gòu)筑
        3.3.3 碘代β-CD聚輪烷（FA-I-β-CD-PR）的構(gòu)筑
        3.3.4 三種多胺修飾β-CD聚輪烷（PR1-3）的構(gòu)筑
    3.4 結(jié)果與討論
        3.4.1 碘代β-CD（I-β-CD）的合成路線與分析
        3.4.2 I-β-CD-PPR的合成路線與分析
        3.4.3 FA-I-β-CD-PR的合成路線與分析
        3.4.4 三種多胺修飾β-CD聚輪烷（PR1-3）的合成路線與分析
    3.5 小結(jié)
第4章 三種CSL載藥聚輪烷組裝體的研究
    4.1 引言
    4.2 實驗試劑與儀器
        4.2.1 主要的化學(xué)原料
        4.2.2 實驗儀器
    4.3 實驗部分
        4.3.1 三種CSL載藥聚輪烷組裝體（PR1-CSL）的制備
        4.3.2 CSL載藥聚輪烷組裝體的表征
        4.3.3 CSL載藥聚輪烷組裝體水溶性的測定
        4.3.4 CSL載藥聚輪烷組裝體體外釋放的測定
    4.4 結(jié)果分析與討論
        4.4.1 CSL載藥聚輪烷組裝體的結(jié)構(gòu)表征
        4.4.2 CSL載藥聚輪烷組裝體的水溶性研究
        4.4.3 CSL載藥聚輪烷組裝體的釋放研究
    4.5 小結(jié)
第5章 三種TPL載藥聚輪烷組裝體的研究
    5.1 引言
    5.2 實驗試劑與儀器
        5.2.1 主要的化學(xué)原料
        5.2.2 實驗儀器
    5.3 實驗部分
        5.3.1 TPL載藥聚輪烷組裝體的制備
        5.3.2 TPL標(biāo)準(zhǔn)曲線的建立
        5.3.3 TPL載藥聚輪烷組裝體的表征
        5.3.4 TPL載藥聚輪烷組裝體水溶性的測定
        5.3.5 TPL載藥聚輪烷組裝體體外釋放的測定
    5.4 結(jié)果分析與討論
        5.4.1 TPL載藥聚輪烷組裝體的結(jié)構(gòu)表征
        5.4.2 TPL載藥聚輪烷組裝體的水溶性研究
        5.4.3 TPL載藥聚輪烷組裝體的釋放研究
    5.5 小結(jié)
參考文獻(xiàn)
攻讀學(xué)位期間發(fā)表的學(xué)術(shù)論文和研究成果
致謝


【參考文獻(xiàn)】：
期刊論文
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博士論文
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[2]新型β-環(huán)糊精衍生物的合成與性能[D]. 趙明剛.山東大學(xué) 2007

碩士論文
[1]幾種新型PPT超分子體系與BSA及DNA相互作用的研究[D]. 李志文.云南師范大學(xué) 2017



本文編號：3158925