吡啶是苯的電子等排體,但其電子云密度和疏水性常數(shù)比苯低,成為新藥研究的重點(diǎn)。吡啶衍生物往往具有更高的生物活性、高內(nèi)吸收性、高選擇性等優(yōu)點(diǎn)。因此,吡啶衍生物被廣范應(yīng)用到農(nóng)藥領(lǐng)域。此外,酰胺類化合物作為除草劑、殺菌劑、殺蟲劑已經(jīng)被開發(fā)有50多年歷史,因其活性高、作用時(shí)間長等優(yōu)點(diǎn),一直是農(nóng)藥研發(fā)的熱點(diǎn)。咪唑酮農(nóng)藥也是一類具有良好生物活性和藥理活性的雜環(huán)化合物,該類化合物作為除草劑和殺菌劑也有很多年的歷史。為尋找新型含吡啶結(jié)構(gòu)的高活性殺菌劑先導(dǎo)化合物,經(jīng)查閱大量文獻(xiàn)設(shè)計(jì)了兩條合成路線,本文的研究?jī)?nèi)容及結(jié)果如下:1、以具有良好殺菌活性的雙炔酰菌胺衍生物2-(4-氯苯基)-2-丙酰氧基乙酰胺為先導(dǎo),利用活性亞結(jié)構(gòu)連接法,將啶斑肟的3-吡啶甲基引入其中。同時(shí),用體積較大的叔丁基或1,1,3,3-四甲基丁基替代化合物中的二取代苯乙基,以改善藥物分子與植物病原菌的親和性,進(jìn)而提高其抑菌活性。為此設(shè)計(jì)合成了12種N-叔丁基-2-(吡啶-3-基)-2-(取代苯甲酰氧基)乙酰胺(I)和12種N-(1,1,3,3-四甲基丁基)-2-(吡啶-3-基)-2-(取代苯甲酰氧基)乙酰胺(II)。2、利用活性亞結(jié)構(gòu)拼接原...

【文章頁數(shù)】：70 頁

【學(xué)位級(jí)別】：碩士

【文章目錄】：
中文摘要
Abstract
1 前言
    1.1 吡啶類農(nóng)藥的研究概況
        1.1.1 殺菌活性研究
        1.1.2 殺蟲活性研究
        1.1.3 除草活性研究
    1.2 咪唑酮類化合物的研究進(jìn)展
        1.2.1 殺菌活性研究
        1.2.2 除草活性研究
        1.2.3 抗癌活性研究
    1.3 課題立體依據(jù)和研究?jī)?nèi)容
        1.3.1 立題依據(jù)及設(shè)計(jì)思路
        1.3.2 設(shè)計(jì)思路
        1.3.3 研究?jī)?nèi)容
2 材料與方法
    2.1 儀器與試劑
    2.2 目標(biāo)化合物的合成
        2.2.1 目標(biāo)化合物的合成路線
        2.2.2 中間體的制備
        2.2.3 取代N-叔丁基-2-(吡啶-3-基)-2-苯甲酰氧基乙酰胺(I)的合成
        2.2.4 取代N-(1,1,3,3-四甲基丁基)-2-(吡啶-3-基)-2-(苯甲酰氧基)乙酰胺(II)的合成
        2.2.5 5-取代苯亞甲基-2-[(吡啶-3-基)甲氨基]-1H-咪唑-4(5H)-酮(III)的合成
    2.3 目標(biāo)化合物生物活性測(cè)試
        2.3.1 材料
        2.3.2 實(shí)驗(yàn)方法
3 結(jié)果與分析
    3.1 波譜解析
        3.1.1 取代N-叔丁基-2-(吡啶-3-基)-2-苯甲酰氧基乙酰胺(I)的波譜解析
        3.1.2 取代N-(1,1,3,3-四甲基丁基)-2-(吡啶-3-基)-2-(苯甲酰氧基)乙酰胺(II)的波譜解析
        3.1.3 5-取代苯亞甲基-2-[(吡啶-3-基)甲氨基]-1H-咪唑-4(5H)-酮(III)的波譜解析
    3.2 目標(biāo)化合物的殺菌活性測(cè)試
        3.2.1 取代N-叔丁基-2-(吡啶-3-基)-2-苯甲酰氧基乙酰胺(I)的殺菌活性
        3.2.2 取代N-(1,1,3,3-四甲基丁基)-2-(吡啶-3-基)-2-(苯甲酰氧基)乙酰胺(II)的殺菌活性
        3.2.3 5-取代苯亞甲基-2-[(吡啶-3-基)甲氨基]-1H-咪唑-4(5H)-酮(III)的殺菌活性
4 討論
    4.1 取代N-叔丁基-2-(吡啶-3-基)-2-苯甲酰氧基乙酰胺(I)和取代N-(1,1,3,3-四甲基丁基)-2-(吡啶-3-基)-2-(苯甲酰氧基)乙酰胺(II)合成方法討論
    4.2 5-取代苯亞甲基-2-[(吡啶-3-基)甲氨基]-1H-咪唑-4(5H)-酮(III)合成討論
    4.3 目標(biāo)化合物殺菌活性的討論
5 結(jié)論
6 創(chuàng)新之處
參考文獻(xiàn)
致謝
攻讀碩士期間發(fā)表論文情況



本文編號(hào)：3780685