吲哚是一類普遍存在于自然界中的生物堿,因為有這種特有的化學結構才使得吲哚或吲哚衍生物具有較好的生物活性,如:抑菌、抗病毒、消炎、抗氧化、抗癌等。1,3,4-噁二唑或1,3,4-噻二唑不管在農藥還是醫(yī)藥方面都是一個關鍵的中間體,由于此類衍生物具有殺蟲、抑菌、抗病毒、抗氧化等多種生物活性而被廣泛的應用。根據(jù)活性拼接原理,將雜環(huán)與酰胺等活性小分子基團引入吲哚結構中,合成了27個未見報道的吲哚衍生物,并采用IR,1H NMR,13C NMR和HR-MS（ESI）等方式對化合物的結構進行表征。用濁度法測定了目標化合物的抑菌活性。結果表明:化合物對所測試的植物病原菌表現(xiàn)出不同程度的抑菌作用。在200μg/mL時,化合物I-03、I-07和I-11對水稻白葉枯病菌的抑制率均為100%,在100μg/m L時,對照藥劑葉枯唑對水稻白葉枯病菌的抑制作用弱于化合物I-04和I-11,化合物I-04和I-11的抑制率均大于90%。化合物II-04、II-07和II-10在所測試濃度下對柑橘潰瘍病菌的抑制率高于對照藥劑葉枯唑,200μg/m L時,化合物II-04、II-07和II-10對柑橘潰瘍病菌的抑制率... 

【文章頁數(shù)】：83 頁

【學位級別】：碩士

【文章目錄】：
摘要
Abstract
縮略詞列表
前言
第一章 文獻綜述
    1.1 吲哚衍生物的生物活性研究
        1.1.1 具有抗癌活性的吲哚衍生物
        1.1.2 具有抑菌活性的吲哚衍生物
        1.1.3 具有抗病毒活性的吲哚衍生物
        1.1.4 具有抗炎活性的吲哚衍生物
    1.2 1,3,4-噁(噻)二唑衍生物的生物活性研究進展
        1.2.1 1,3,4-噁(噻)二唑衍生物的抗癌活性研究
        1.2.2 1,3,4-噁(噻)二唑衍生物的抑菌活性研究
    1.3 小結
第二章 設計思路及合成路線
    2.1 論文選題的目的和意義
    2.2 論文設計思路
    2.3 合成路線
第三章 實驗部分
    3.1 儀器和試劑
    3.2 中間體的制備
        3.2.1 中間體 1H-吲哚3甲酰肼的合成
        3.2.2 中間體 5-(1H-吲哚3基)-1,3,4-噁二唑2硫醇的合成
        3.2.3 中間體 2-(2-溴乙硫基)5(1H-吲哚3基)-1,3,4-噁二唑的合成
        3.2.4 中間體取代苯甲酸乙酯的合成
        3.2.5 中間體取代苯甲酰肼的合成
        3.2.6 中間體 5-(取代苯基)-1,3,4-噁二唑2硫醇的合成
        3.2.7 中間體 5-(取代苯基)-1,3,4-噻二唑2硫醇的合成
        3.2.8 中間體 5-(取代芐硫基)-1,3,4-噻二唑2胺的合成
        3.2.9 中間體 2-氯-N-(5-(取代芐硫基)-1,3,4-噻二唑2基)-乙酰胺的合成
    3.3 目標化合物的合成
        3.3.1 系列I化合物的合成路線
        3.3.2 系列II化合物的合成路線
    3.4 目標化合物的生物活性測試方法
        3.4.1 目標化合物抑菌活性的測試方法
        3.4.2 系列I化合物抗煙草花葉病毒(TMV)活性的測試方法[77]
第四章 結果與討論
    4.1 目標化合物匯總
    4.2 中間體合成方法的優(yōu)化
        4.2.1 中間體 2-(2-溴乙硫基)5(1H-吲哚3基)-1,3,4-噁二唑的合成方法優(yōu)化
    4.3 目標化合物的波譜解析
    4.4 目標化合物的生物活性測試
        4.4.1 目標化合物的抑菌活性
        4.4.2 系列I目標化合物的EC50值篩選
        4.4.3 系列I目標化合物的抗TMV活性
第五章 結論
    5.1 結果
    5.2 創(chuàng)新點
    5.3 不足和展望
致謝
參考文獻
附錄
圖版


【參考文獻】：
期刊論文
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本文編號：3731061