新型含5-氨基噻唑環(huán)核昆蟲幾丁質(zhì)抑制劑的合成及生物活性研究
發(fā)布時間:2022-02-19 00:07
化學(xué)農(nóng)藥在未來十幾年中的昆蟲防治中不可或缺,探索、發(fā)現(xiàn)高活性、高安全性農(nóng)藥依舊是農(nóng)藥創(chuàng)制的熱點。苯甲酰脲類殺蟲劑是幾丁質(zhì)合成的高效抑制劑,具有極高的安全性;同時還具有施用濃度低、降解速度快等特點,被譽為“21世紀農(nóng)藥”;氟元素具有特殊的物理化學(xué)性質(zhì),如半徑。ㄅcH相近)、極強的電負性等,在活性分子中引入氟原子或含氟基團可以改變活性分子的脂溶性、穩(wěn)定性等性能,從而進一步改變其生物生理活性;2-氨基噻唑類化合物是噻唑衍生物的一個重要分支,具有廣譜的生物活性,在農(nóng)藥和醫(yī)藥領(lǐng)域發(fā)揮了相當(dāng)重要的作用。從結(jié)構(gòu)上分析,5-氨基噻唑與2-氨基噻唑互為同分異構(gòu)體;通過生物電子等排來看,兩者是一對經(jīng)典生物電子等排體,影響了一些重要參數(shù),如相關(guān)的電性參數(shù)、立體參數(shù)和疏水性存在相似性,其生物生理活性參數(shù)極有可能存在相似性。本課題采用活性亞結(jié)構(gòu)拼接方法和生物電子等排原理將5-氨基噻唑片段替代芳氨基片段合成新型含5-氨基噻唑環(huán)核苯甲酰脲類昆蟲幾丁質(zhì)抑制劑。在前期研究工作基礎(chǔ)上,以所發(fā)現(xiàn)的高活性化合物A7和A10為先導(dǎo),固定分子基本骨架,每次變化一個變量,通過研究噻唑環(huán)和苯環(huán)上的取代基的位置和種類變化對殺蟲活性的影...
【文章來源】:湖南師范大學(xué)湖南省211工程院校
【文章頁數(shù)】:76 頁
【學(xué)位級別】:碩士
【文章目錄】:
摘要
ABSTRACT
第一章 緒論
1.1 氨基噻唑類化合物研究進展
1.1.1 具有殺蟲活性的2-氨基噻唑類衍生物研究進展
1.1.2 2-氨基噻唑類化合物合成方法研究進展
1.1.3 具有生物生理活性的5-氨基噻唑類衍生物研究進展
1.1.4 5-氨基噻唑類化合物合成方法研究進展
1.2 苯甲酰脲類化合物研究進展
1.2.1 苯甲酰脲類生物活性劑(BPUs)的發(fā)展
1.2.2 苯甲酰脲類生物活性劑(BPUs)的合成方法
1.3 含氟活性物質(zhì)在醫(yī)藥農(nóng)藥中的應(yīng)用
1.3.1 含氟基團的性質(zhì)
1.3.2 含氟活性物質(zhì)在醫(yī)藥中的應(yīng)用
1.3.3 含氟活性物質(zhì)在農(nóng)藥中的應(yīng)用
第二章 論文的選題依據(jù)及設(shè)計思想
2.1 論文的選題依據(jù)
2.2 論文的設(shè)計思想
第三章 含5-氨基噻唑環(huán)核昆蟲幾丁質(zhì)抑制劑的合成
3.1 前言
3.2 實驗部分
3.2.1 實驗儀器及試劑
3.2.2 中間體及原料的合成
3.2.3 5-氨基噻唑的合成
3.2.4 取代基異氰酸酯的合成
3.2.5 目標(biāo)化合物的合成
3.3 結(jié)果與討論
3.3.1 5-氨基噻唑的合成
3.3.2 部分5-氨基噻唑中間體及目標(biāo)化合物譜圖分析
3.3.3 目標(biāo)化合物殺蟲活性
3.4 結(jié)構(gòu)表征
第四章 總結(jié)
參考文獻
附錄
后記
【參考文獻】:
期刊論文
[1]近5年美國FDA批準上市的含氟藥物研究進展[J]. 劉栓栓,王晶,許斌,王德才. 藥學(xué)進展. 2016(10)
[2]試議世界殺蟲劑的發(fā)展沿革及趨向[J]. 張一賓. 現(xiàn)代農(nóng)藥. 2016(01)
[3]新型農(nóng)作物殺蟲劑的研究進展[J]. 萬培紅,孫麗,郭秀麗. 安徽農(nóng)業(yè)科學(xué). 2014(14)
[4]含氟除草劑主要產(chǎn)品進展、劑型及應(yīng)用[J]. 華乃震. 農(nóng)藥市場信息. 2014 (10)
[5]5-氨基噻唑衍生物合成的研究進展[J]. 鐘世華,楊柱,范明亮,張沐,劉建兵. 有機化學(xué). 2012(02)
[6]氟原子在藥物分子設(shè)計中的應(yīng)用[J]. 王江,柳紅. 有機化學(xué). 2011(11)
[7]N-(取代噻唑-2-基)-菊酰胺類化合物的合成及生物活性研究[J]. 趙金浩,周勇,徐旭輝,朱烈,朱國念,程敬麗. 有機化學(xué). 2010(05)
[8]苯甲酰脲類化合物研究開發(fā)進展[J]. 梁英,賀紅武,楊自文. 農(nóng)藥. 2009(09)
[9]農(nóng)藥的作用及其負作用[J]. 白玉林,蘇彥華. 商情(教育經(jīng)濟研究). 2008(05)
[10]有機磷農(nóng)藥及其危害[J]. 付廣云,韓長秀. 化學(xué)教育. 2005(01)
博士論文
[1]透骨草殺蟲活性成分及其作用機理研究[D]. 肖新敏.西北農(nóng)林科技大學(xué) 2014
碩士論文
[1]新型氯蟲酰胺類化合物的合成及生物活性研究[D]. 張新飛.青島科技大學(xué) 2014
[2]具有潛在農(nóng)藥活性的N-酰基環(huán)脲衍生物和離子型化合物的合成研究[D]. 楊亭亭.華東師范大學(xué) 2012
[3]取代異噁唑甲;宓暮铣杉捌浠钚詼y定[D]. 季文文.山東農(nóng)業(yè)大學(xué) 2009
本文編號:3631805
【文章來源】:湖南師范大學(xué)湖南省211工程院校
【文章頁數(shù)】:76 頁
【學(xué)位級別】:碩士
【文章目錄】:
摘要
ABSTRACT
第一章 緒論
1.1 氨基噻唑類化合物研究進展
1.1.1 具有殺蟲活性的2-氨基噻唑類衍生物研究進展
1.1.2 2-氨基噻唑類化合物合成方法研究進展
1.1.3 具有生物生理活性的5-氨基噻唑類衍生物研究進展
1.1.4 5-氨基噻唑類化合物合成方法研究進展
1.2 苯甲酰脲類化合物研究進展
1.2.1 苯甲酰脲類生物活性劑(BPUs)的發(fā)展
1.2.2 苯甲酰脲類生物活性劑(BPUs)的合成方法
1.3 含氟活性物質(zhì)在醫(yī)藥農(nóng)藥中的應(yīng)用
1.3.1 含氟基團的性質(zhì)
1.3.2 含氟活性物質(zhì)在醫(yī)藥中的應(yīng)用
1.3.3 含氟活性物質(zhì)在農(nóng)藥中的應(yīng)用
第二章 論文的選題依據(jù)及設(shè)計思想
2.1 論文的選題依據(jù)
2.2 論文的設(shè)計思想
第三章 含5-氨基噻唑環(huán)核昆蟲幾丁質(zhì)抑制劑的合成
3.1 前言
3.2 實驗部分
3.2.1 實驗儀器及試劑
3.2.2 中間體及原料的合成
3.2.3 5-氨基噻唑的合成
3.2.4 取代基異氰酸酯的合成
3.2.5 目標(biāo)化合物的合成
3.3 結(jié)果與討論
3.3.1 5-氨基噻唑的合成
3.3.2 部分5-氨基噻唑中間體及目標(biāo)化合物譜圖分析
3.3.3 目標(biāo)化合物殺蟲活性
3.4 結(jié)構(gòu)表征
第四章 總結(jié)
參考文獻
附錄
后記
【參考文獻】:
期刊論文
[1]近5年美國FDA批準上市的含氟藥物研究進展[J]. 劉栓栓,王晶,許斌,王德才. 藥學(xué)進展. 2016(10)
[2]試議世界殺蟲劑的發(fā)展沿革及趨向[J]. 張一賓. 現(xiàn)代農(nóng)藥. 2016(01)
[3]新型農(nóng)作物殺蟲劑的研究進展[J]. 萬培紅,孫麗,郭秀麗. 安徽農(nóng)業(yè)科學(xué). 2014(14)
[4]含氟除草劑主要產(chǎn)品進展、劑型及應(yīng)用[J]. 華乃震. 農(nóng)藥市場信息. 2014 (10)
[5]5-氨基噻唑衍生物合成的研究進展[J]. 鐘世華,楊柱,范明亮,張沐,劉建兵. 有機化學(xué). 2012(02)
[6]氟原子在藥物分子設(shè)計中的應(yīng)用[J]. 王江,柳紅. 有機化學(xué). 2011(11)
[7]N-(取代噻唑-2-基)-菊酰胺類化合物的合成及生物活性研究[J]. 趙金浩,周勇,徐旭輝,朱烈,朱國念,程敬麗. 有機化學(xué). 2010(05)
[8]苯甲酰脲類化合物研究開發(fā)進展[J]. 梁英,賀紅武,楊自文. 農(nóng)藥. 2009(09)
[9]農(nóng)藥的作用及其負作用[J]. 白玉林,蘇彥華. 商情(教育經(jīng)濟研究). 2008(05)
[10]有機磷農(nóng)藥及其危害[J]. 付廣云,韓長秀. 化學(xué)教育. 2005(01)
博士論文
[1]透骨草殺蟲活性成分及其作用機理研究[D]. 肖新敏.西北農(nóng)林科技大學(xué) 2014
碩士論文
[1]新型氯蟲酰胺類化合物的合成及生物活性研究[D]. 張新飛.青島科技大學(xué) 2014
[2]具有潛在農(nóng)藥活性的N-酰基環(huán)脲衍生物和離子型化合物的合成研究[D]. 楊亭亭.華東師范大學(xué) 2012
[3]取代異噁唑甲;宓暮铣杉捌浠钚詼y定[D]. 季文文.山東農(nóng)業(yè)大學(xué) 2009
本文編號:3631805
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