植物病害是當(dāng)今世界影響糧食產(chǎn)量和食品安全的重要原因之一,植物病原菌在其生長過程中感染植物組織,導(dǎo)致產(chǎn)量損失和農(nóng)產(chǎn)品質(zhì)量下降。為了解決這個問題,現(xiàn)在很多的藥理行業(yè)已經(jīng)生產(chǎn)了大量抗生素。但是,我們?nèi)匀幻媾R非常尷尬的局面,隨著病菌對抗生素耐藥性的出現(xiàn)和提高。此外,世界衛(wèi)生組織多年來一直主張將傳統(tǒng)藥物作為微生物和非微生物疾病的安全補(bǔ)救措施。而β-咔啉生物堿是一類非常重要的天然產(chǎn)物,它因?yàn)橛锌拱⒖共《�、抗菌等廣泛的生物活性,近年來成為研究的熱點(diǎn)。我們想探究它的抑菌活性,以5-甲氧基色胺為起始原料,合成β-咔啉1位席夫堿衍生物,對其進(jìn)行抗細(xì)菌和抗真菌的活性測試,希望能為新型的農(nóng)藥殺菌劑提供候選化合物。1.以5-甲氧基色胺為起始原料,經(jīng)皮克特-施彭格勒反應(yīng),Pd/C催化氧化反應(yīng)和水解反應(yīng),得到6-甲氧基-β-咔啉,然后與各種不同的胺反應(yīng)得到26個6-甲氧基-β-咔啉衍生物,測定了所有化合物的物理數(shù)據(jù),其結(jié)構(gòu)經(jīng)過1H-NMR、13C-NMR、和ESI-MS鑒定。2.采用濾紙片法,以青霉素鈉和磷霉素鈉為陽性對照,對6-甲氧基-β-咔啉的衍生物進(jìn)行了體外抗細(xì)菌活性測試。首先對合成的26個化合物采用濾紙片... 

【文章來源】：西北農(nóng)林科技大學(xué)陜西省 211工程院校 985工程院校 教育部直屬院校

【文章頁數(shù)】：84 頁

【學(xué)位級別】：碩士

【部分圖文】：

化合物α-咔啉、β-咔啉、γ-咔啉和δ-咔啉的結(jié)構(gòu)

對 β-咔啉類生物堿的研究一直是研究的熱點(diǎn)方向之一，本文將從 β-咔啉的來源性以及化學(xué)合成對其進(jìn)行綜述。然界中存在的 β-咔啉生物堿據(jù)目前的文獻(xiàn)報道所知，海洋生物和植物中的 β-咔啉類生物堿占據(jù)了自然界的近年來，對海洋生物堿的研究已成為研究的熱點(diǎn)之一，從海洋生物中發(fā)現(xiàn)了很要生物活性的 β-咔啉生物堿。

第一章 文獻(xiàn)綜述 3 NHNCH2CH2CO2(CH2)4CH3NNH3COOCH2OHNNOR2R122: R1= OH, R2= OCH323: R1= H, R2= OCH324: R1= R2= H2021圖 1-4 Eurycoma hngijb!ki 中分離的新生物堿化學(xué)結(jié)構(gòu)Fig. 1-4 The structures of alkaloids from Eurycoma longifoliaRobert 等（2013）從蘑菇 Mycena metata 中分離得到 β-咔啉類衍生物 25-40（Fig. 1-5），且可能由 L-色氨酸生物合成的化合物 25 是一種新的 β-咔啉生物堿。通過波譜等手段進(jìn)行了該生物堿的結(jié)構(gòu)鑒定，其化學(xué)結(jié)構(gòu)如下圖（張前亮 2013）。

【參考文獻(xiàn)】：
期刊論文
[1]1-氨基-7-甲氧基-β-咔啉及其1-烷氧羰基氨基衍生物的合成和初步抗腫瘤活性研究[J]. 徐廣宇,周伊,左高磊,蔣勇軍.  有機(jī)化學(xué). 2009(10)
[2]咔啉類衍生物的研究現(xiàn)狀[J]. 施燕燕,陸濤.  海峽藥學(xué). 2008(04)
[3]β-咔啉-3-甲酰胺類衍生物的合成及與DNA的作用[J]. 林偉,肖蘇龍,楊銘.  北京大學(xué)學(xué)報(醫(yī)學(xué)版). 2001(03)

博士論文
[1]天然產(chǎn)物駱駝蓬堿和去氫駱駝蓬堿及其衍生物的合成、生物活性和構(gòu)效關(guān)系研究[D]. 宋紅健.南開大學(xué) 2014

碩士論文
[1]1，2-稠雜環(huán)吲哚的高效合成和β-咔啉衍生物的生物活性及構(gòu)效關(guān)系研究[D]. 劉永賢.南開大學(xué) 2015
[2]3-甲基-β-咔啉衍生物的合成及其抑菌活性研究[D]. 張前亮.西北農(nóng)林科技大學(xué) 2013



本文編號：3521790