長期灌胃給予五酯片對大鼠P450 3A基因及蛋白表達和活性的影響
本文關(guān)鍵詞:長期灌胃給予五酯片對大鼠P450 3A基因及蛋白表達和活性的影響
更多相關(guān)文章: 五酯片 細胞色素P A mRNA表達 蛋白表達 活性
【摘要】:本文考察長期灌胃給予五酯片對大鼠CYP3A基因、蛋白表達及活性的影響。雄性Sprague-Dawley大鼠隨機分組后,連續(xù)灌胃給予五酯片(0.25 g·kg~(-1))或相應(yīng)體積的蒸餾水14天。第15天,灌胃給予CYP3A經(jīng)典探針藥——咪達唑侖(2 mg·kg~(-1)),評價五酯片對大鼠體內(nèi)CYP3A活性的影響;或直接將大鼠斷頭取其肝臟及小腸,提取RNA及蛋白,考察五酯片對大鼠肝臟及腸道CYP3A基因及蛋白表達的影響。結(jié)果表明,長期灌胃給予五酯片使大鼠肝臟Cyp3a1及Cyp3a9 m RNA表達分別升高54.6%及188.3%(P0.05);使大鼠腸道Cyp3a9m RNA表達升高48.2%(P0.05);使大鼠肝臟CYP3A蛋白的表達升高43.2%;使咪達唑侖的AUC分別升高29.9%(未合用五酯片組,WZ pretreatment group)、154.2%(合用五酯片組,WZ coadministered group)。因此,長期灌胃給予五酯片對CYP3A基因、蛋白表達及活性存在雙向調(diào)控作用,五酯片誘導CYP3A m RNA及蛋白表達,卻可抑制CYP3A的蛋白活性。
【作者單位】: 廣東食品藥品職業(yè)學院;中山大學藥學院;中山大學附屬第一醫(yī)院;
【關(guān)鍵詞】: 五酯片 細胞色素P A mRNA表達 蛋白表達 活性
【基金】:廣東食品藥品職業(yè)學院自然科學基金資助項目(2014YZ008)
【分類號】:R285.5
【正文快照】: 五酯片(Wuzhi tablet,WZ)是華中五味子的乙醇提取物制劑,主要活性成分為木脂素類化合物,包括五味子甲素(schisandrin A)、五味子乙素(schi-sandrin B)、五味子丙素(schisandrin C)、五味子醇甲(schisandrol A)、五味子醇乙(schisandrol B)、五味子酯甲(schisantherin A)等[1],
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