本文關鍵詞：京尼平苷酸對siRNA介導BRL-3A細胞中FXR基因沉默后MRP2和BSEP表達的影響

  更多相關文章： 京尼平苷酸 法尼酯衍生物X受體 多藥耐藥相關蛋白 膽鹽輸出泵 大鼠肝細胞

【摘要】：目的:通過si RNA干擾法尼酯衍生物X受體(FXR)基因沉默與否考察京尼平苷酸(GPA)對BRL-3A細胞中多藥耐藥相關蛋白2(MRP2)和膽汁酸轉運體膽鹽輸出泵(BSEP)的影響。方法:運用RT-PCR檢測si RNA介導FXR沉默結果和GPA對BRL-3A細胞中FXR、MRP2和BSEP基因水平的影響;Western blot檢測FXR被沉默后、以及GPA對BRL-3A細胞中FXR沉默與否,對FXR、MRP2和BSEP蛋白水平的影響。結果:4mmol/L和1mmol/L濃度的GPA可以上調BRL-3A細胞中FXR、MRP2和BSEP基因和蛋白的表達水平,且與GPA的劑量呈正相關,在統(tǒng)計學上有顯著性差異(P0.01,P0.05);4mmol/L和1mmol/L濃度的GPA可以逆轉因si RNA-FXR沉默引起的FXR、MRP2和BSEP基因和蛋白水平降低,差異有統(tǒng)計學意義(P0.01,P0.05),且以GPA呈劑量正相關。結論:FXR的沉默可下調膽汁酸轉運體MRP2和BSEP基因和蛋白的表達,GPA在體外可通過上調FXR來上調MRP2和BSEP基因和蛋白的水平。
【作者單位】： 廣州中醫(yī)藥大學臨床藥理研究所藥物代謝動力學研究室;
【基金】：廣東省高等學�？萍紕�(chuàng)新重點項目(No.CXZD1138)~~
【分類號】：R285
【正文快照】： 膽汁淤積是現(xiàn)代醫(yī)學中許多肝臟發(fā)病的基礎病變,傳統(tǒng)中醫(yī)學中沒有膽汁淤積概念,不過依據其臨床癥狀和體征,我們將其歸屬于中醫(yī)學中的黃疸、積聚等疾病范疇。濕、熱、瘀為其基本發(fā)病病機,通常為肝膽疏泄失常所致。嶺南地區(qū)氣候潮濕炎熱多雨,濕熱病癥中的膽汁淤積十分常見且發(fā)病

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