本文關(guān)鍵詞：噻二唑類肽衍生物的合成及抗腫瘤增殖活性研究

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【摘要】：以取代的苯乙酸、2-氨基硫脲為起始原料,經(jīng)多步反應(yīng)制備了一系列結(jié)構(gòu)新穎的噻二唑類肽衍生物,其結(jié)構(gòu)經(jīng)~1H NMR,~(13)C NMR,HRMS確證.目標化合物應(yīng)用3-(4,5-二甲基-2-噻唑基)-2,5-二苯基溴化四唑(MTT)法初步測試了抑制人白血病細胞(K562細胞)及前列腺癌細胞(PC-3細胞)增殖的活性,結(jié)果表明大部分目標化合物具有良好的抗腫瘤細胞增殖活性.針對5個活性目標化合物又進行了三株腫瘤細胞的深入活性評價,發(fā)現(xiàn)目標化合物(S)-(2-((1-((5-(1,1'-聯(lián)苯-4-基甲基)-1,3,4-噻二唑-2-基)氨基)-1-氧亞基-3-苯基丙-2-基)氨基)-2-氧亞基乙基)氨基甲酸叔丁酯(6d)的活性最好,其抑制前列腺癌細胞(PC-3細胞)增殖的活性優(yōu)于陽性藥AT-101.
【作者單位】： 山東大學藥學院;
【關(guān)鍵詞】： 噻二唑類肽衍生物 抗腫瘤增殖活性 前列腺癌細胞(PC-細胞)
【基金】：國家自然科學基金面上(No.81373281) 山東省自然科學杰出青年基金(No.JQ201319) 國家級大學生創(chuàng)新創(chuàng)業(yè)訓(xùn)練計劃(No.10000072188007)資助項目~~
【分類號】：R914;R96;O626
【正文快照】： Received June 11,2016;revised June 27,2016;published online August 25,2016.Project supported by the National Natural Science Foundation China(No.81373281),the Shandong Natural Science Foundation for Distinguished YoungScholars(No.JQ201319)and the Nationa

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