本文關(guān)鍵詞：一類特殊的分子內(nèi)類Aldol反應(yīng)產(chǎn)物他達(dá)拉非有關(guān)物質(zhì)E的合成研究

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【摘要】：在合成他達(dá)拉非有關(guān)物質(zhì)D、E、G、H的過程中,發(fā)現(xiàn)了一類特殊的分子內(nèi)類aldol反應(yīng).在這個反應(yīng)中,酮的α位碳進(jìn)攻酰胺的羰基,形成一個穩(wěn)定的胺基半縮酮結(jié)構(gòu).這個反應(yīng)需要用硅膠催化來實(shí)現(xiàn),其它酸堿性反應(yīng)條件均難以得到所需的產(chǎn)物.這是對aldol反應(yīng)一個有意義的補(bǔ)充和拓展.
【作者單位】： 蘇州大學(xué)藥學(xué)院;上海醫(yī)藥集團(tuán)股份有限公司中央研究院;華東理工大學(xué)藥學(xué)院;
【關(guān)鍵詞】： aldol反應(yīng) 酰胺 硅膠催化 胺基半縮酮 他達(dá)拉非有關(guān)物質(zhì)
【基金】：國家自然科學(xué)基金(No.21202112) 教育部博士點(diǎn)基金新教師類項(xiàng)目(20123201120019) 江蘇高校優(yōu)勢學(xué)科建設(shè)工程資助項(xiàng)目~~
【分類號】：O621.25
【正文快照】： Aldol反應(yīng),即羥醛縮合/醇醛縮合反應(yīng),這類反應(yīng)是Wurtz在1872年發(fā)現(xiàn)的[1].反應(yīng)通常是具有α-H的醛/酮在堿性下形成碳負(fù)離子,然后進(jìn)攻另外一個羰基,形成β-羥基醛/酮結(jié)構(gòu),或者脫水形成α,β-不飽和醛/酮.Aldol反應(yīng)是有機(jī)合成中最有效的碳-碳鍵形成反應(yīng)之一[2~6].他達(dá)拉非(Tadala，

本文編號：623135