為了尋找具有良好抗腫瘤活性的新型化合物,利用生物電子等排原理和拼接原理,設(shè)計(jì)、合成了一系列喹唑啉衍生物。以（S）-（-）-2-苯基-1-丙胺、S-（-）-1-苯乙胺為原料合成關(guān)鍵中間體,與喹唑啉環(huán)對(duì)接,再進(jìn)一步對(duì)喹唑啉環(huán)修飾得到喹唑啉衍生物11a～11j,其結(jié)構(gòu)經(jīng)¹H NMR、MS確證。采用噻唑藍(lán)（MTT）法測(cè)試了化合物11a～11j的體外抗腫瘤（A549,MDA-MB-231）活性,結(jié)果表明化合物11e和11f對(duì)于所試驗(yàn)的癌細(xì)胞的增殖都有一定程度的抑制作用。

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圖1 PBK/TOPK抑制劑化合物結(jié)構(gòu)

喹唑啉為一種非常重要的含氮雜環(huán)類化合物,通過(guò)大量的研究發(fā)現(xiàn),含有喹唑啉環(huán)的化合物具有抗菌[1]、抗炎[2-3]、抗糖尿病[4]、抗結(jié)核[5]、抗HIV[6]、抗腫瘤[7-8]等作用。因其具有藥理和生物活性,使其成為藥物化學(xué)界的一大研究熱點(diǎn)。迄今為止,20多個(gè)替尼類抗腫瘤藥物,其中....

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