以4,6-二甲基-2-巰基嘧啶、2-巰基苯并噻唑、3-溴丙炔和取代苯甲醛肟為原料,經(jīng)過親核取代和Click反應(yīng),設(shè)計(jì)合成了16個(gè)含嘧啶、苯并噻唑結(jié)構(gòu)的新型異噁唑衍生物,其收率為21～86%。目標(biāo)化合物均經(jīng)過NMR、IR、及HRMS等現(xiàn)代分析方法進(jìn)行了結(jié)構(gòu)表征,并對(duì)化合物進(jìn)行了體外抗菌活性測(cè)試。結(jié)果表明其中6個(gè)化合物(5b,5d,6b～6h)在濃度為4ug·mL^-1時(shí)對(duì)所測(cè)試的大腸桿菌具有明顯的抑制活性,5個(gè)化合物(5b～5d,5f,6g)在濃度為16ug·mL^-1時(shí)對(duì)所測(cè)試的金黃色葡萄球菌有一定的抑制活性,但它們的抑菌活性都低于同濃度下阿莫西林的抑菌活性。該類化合物的合成方法具有反應(yīng)操作簡(jiǎn)單和反應(yīng)條件溫和的優(yōu)點(diǎn)。

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【部分圖文】：

圖1化合物5a～5h和6a～6h的合成路線

因此,為了尋找一類新的、具有潛在抗菌活性的含苯并噻唑、嘧啶結(jié)構(gòu)的異噁唑衍生物,鑒于不同活性的基團(tuán)在同一分子中聚集能明顯改善化合物的生物活性這一特性,本文在已有的研究基礎(chǔ)上[18～21],以4,6-二甲基-2-巰基嘧啶、2-巰基苯并噻唑、3-溴丙炔和取代苯甲醛肟為原料,經(jīng)過親核取代....

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