碳環(huán)核苷是一類(lèi)結(jié)構(gòu)特殊且具有較好生物活性的核苷類(lèi)化合物,尤其在抗病毒活性方面表現(xiàn)出優(yōu)異的效果。迄今為止,阿巴卡韋、恩替卡韋、卡巴韋這類(lèi)用于治療病毒性疾病的核苷類(lèi)藥物,相繼通過(guò)藥品監(jiān)管部門(mén)審批。由于其存在不穩(wěn)定的碳氮鍵,從而引發(fā)了研究者極大的興趣。而在不同大小環(huán)狀的碳環(huán)核苷類(lèi)化合物中,三元嘌呤碳環(huán)核苷由于其具有固定的結(jié)構(gòu)和優(yōu)異的抗病毒活性,也受到越來(lái)越多的關(guān)注。在這些眾多的三元碳環(huán)核苷類(lèi)化合物中,手性三元嘌呤碳環(huán)核苷類(lèi)化合物占據(jù)很大的比重。因此,對(duì)于合成含有不同官能團(tuán)的手性三元嘌呤碳環(huán)核苷具有重要意義。對(duì)于手性三元嘌呤碳環(huán)核苷的合成,傳統(tǒng)的合成方法是從手性環(huán)丙烷出發(fā)對(duì)嘌呤骨架進(jìn)行構(gòu)建。盡管如此,手性環(huán)丙烷的合成通常需要相當(dāng)量的手性起始原料,并且需經(jīng)多步合成,得到的手性環(huán)丙烷產(chǎn)率也較低。因此如何方便快捷的合成手性三元嘌呤碳環(huán)核苷便成為當(dāng)前亟待解決的問(wèn)題。本課題組主要從事對(duì)核苷及新型手性核苷類(lèi)似物的修飾工作。但是對(duì)于合成含有季碳手性中心的嘌呤核苷類(lèi)化合物一直存在著巨大挑戰(zhàn)。本文基于課題組對(duì)手性嘌呤核苷研究工作的基礎(chǔ)上,發(fā)展了以α-嘌呤丙烯酸酯和α-溴代乙酸酯為原料在有機(jī)催化劑的作用下,發(fā)生的...

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【學(xué)位級(jí)別】：碩士

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圖1-11.2手性三元碳環(huán)核苷類(lèi)化合物的研究進(jìn)展三元碳環(huán)核苷類(lèi)化合物由于其具有固定的構(gòu)型和潛在的抗病毒活性，近年來(lái)受到越

碳環(huán)核苷類(lèi)化合物的研究進(jìn)展苷類(lèi)化合物由于其具有固定的構(gòu)型和潛在的抗病毒活性，近但是產(chǎn)物的合成卻存在著巨大的挑戰(zhàn)，同時(shí)對(duì)于手性三元碳性立體構(gòu)型的產(chǎn)物與之相對(duì)應(yīng)的生物活性也具有很大差別。活性，另一種構(gòu)型可能沒(méi)有活性或者表現(xiàn)出毒性。所以對(duì)于光學(xué)純化合物的合成方法及其衍生物的修飾、生理活....

圖1-7同年，郭海明課題組[22]

海明課題組[22]報(bào)道了通過(guò)分子間不對(duì)稱(chēng)催化的合成方法，合成了。以乙烯基嘧啶56作為起始原料與重氮酯57在金屬釕Ru-L2的催化反應(yīng)，合成了環(huán)丙烷嘧啶產(chǎn)物58，經(jīng)硼氫化鈣還原得到環(huán)丙基反應(yīng)僅需一分鐘就能高效的合成環(huán)丙基嘧啶化合物58。合成途

圖1-102003年，Nakada等[25]

乙烯反應(yīng)得到了三取代的環(huán)丙烷產(chǎn)物。但是產(chǎn)物并圖1-9對(duì)稱(chēng)催化的不斷發(fā)展，通過(guò)重氮作為起始原料合成環(huán)丙烷的合成奠定了基礎(chǔ)。重氮基團(tuán)使生成環(huán)丙烷究工作者研究的新方向。s等[24]報(bào)道了通過(guò)重氮酯和端基烯烴為原料在手性噁的條件下得到了手性環(huán)丙烷產(chǎn)物。該反應(yīng)可以有效該反應(yīng)產(chǎn)率最高可以....

圖1-11隨后，各種類(lèi)型的噁唑啉配體被逐漸開(kāi)發(fā)出來(lái)

圖1-11型的噁唑啉配體被逐漸開(kāi)發(fā)出來(lái)。2007年唐勇等[26]報(bào)上再引入一個(gè)噁唑啉，極大地改善了烯丙基和苯基重對(duì)映選擇性。為高產(chǎn)率、高對(duì)映選擇性地合成三取代種有效的催化方法。如圖1-12所示：圖1-12

本文編號(hào)：3910931