α-鹵代腙與α-異氰酸酯在三乙胺作用下反應(yīng),生成4-腙基-2-異氰基丁酸酯類化合物。通過(guò)優(yōu)化合成工藝,確定最佳反應(yīng)條件為:α-鹵代腙(1.0 eq.),α-異氰酸酯(1.2 eq.),三乙胺(1.2 eq.),二氯甲烷作溶劑,反應(yīng)24 h。在此條件下進(jìn)行了底物普適性研究,以高達(dá)79%的收率得到一系列具有潛在價(jià)值的4-腙基-2-異氰基丁酸酯類化合物,產(chǎn)物結(jié)構(gòu)經(jīng)¹H NMR,¹³C NMR和MS(ESI)確證。

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【文章目錄】：
1 實(shí)驗(yàn)部分
    1.1 儀器與試劑
    1.2 合成
        (1) 3a～3i的合成通法
        (2) 1-((叔丁氧羰基)氨基)-4,6-二苯基-1,4-二氫嘧啶-4-羧酸甲酯(4e)的合成
        (3) 1-((叔丁氧羰基)氨基)-6-(4-氯苯基)-4-苯基-1,4-二氫嘧啶-4-羧酸甲酯(4g)的合成
2 結(jié)果與討論
    2.1 反應(yīng)條件優(yōu)化
    2.2 底物拓展
    2.3 衍生化反應(yīng)
    2.4 一鍋法制備嘧啶衍生物
    2.5 單晶結(jié)構(gòu)
3 結(jié)論



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