Buchwald-Hartwig偶聯(lián)反應(yīng)可用于嘧啶-2-胺的修飾.由于嘧啶-2-胺結(jié)構(gòu)在藥物中廣泛存在,該反應(yīng)有重要的工業(yè)應(yīng)用價值.聚苯胺負(fù)載銅催化劑可由苯胺在銅鹽存在下氧化聚合來合成,該催化劑可催化嘧啶-2-胺的BuchwaldHartwig偶聯(lián)反應(yīng).由于聚苯胺載體上氮本身就具有配位性能,該反應(yīng)無需添加額外配體,即可以較高轉(zhuǎn)化數(shù)（TON）催化反應(yīng).作為非均相催化劑,聚苯胺負(fù)載銅可回收利用,從而顯著降低催化劑成本,符合工業(yè)應(yīng)用需求. 

【文章來源】：有機(jī)化學(xué). 2020,40(08)北大核心SCICSCD

【文章頁數(shù)】：5 頁

【部分圖文】：

含有嘧啶-2-胺的抗腫瘤藥伊馬替尼堿的結(jié)構(gòu)式

聚苯胺負(fù)載銅是一種易制備的廉價金屬催化劑.將該催化劑用于催化嘧啶-2-胺的Buchwald-Hartwig偶聯(lián)反應(yīng),可以以較高催化劑轉(zhuǎn)化數(shù)實(shí)現(xiàn)嘧啶-2-胺的修飾,反應(yīng)效率較高.值得一提的是,由于聚苯胺載體氮對銅有一定的配位效應(yīng),該催化劑在使用時無需添加配體,并且,作為非均相催化劑,它可以重復(fù)使用,從而大大降低了催化劑成本.該催化劑有望廣泛應(yīng)用于制藥工業(yè),而我們課題組正在對其穩(wěn)定性、耐久性以及大量合成工藝,作進(jìn)一步研究.3 實(shí)驗(yàn)部分

【參考文獻(xiàn)】：
期刊論文
[1]銅催化醛肟脫水/貝克曼重排選擇性可切換反應(yīng)（英文）[J]. 范昕,易容,王芳,張旭,徐清,俞磊.  有機(jī)化學(xué). 2018(10)
[2]無溶劑下胺、炔、炔反應(yīng)選擇性構(gòu)筑季碳炔丙基胺（英文）[J]. 王崢,楊柳,劉慧蘭,譚英芝,包文虎,汪明,唐子龍,何衛(wèi)民.  有機(jī)化學(xué). 2018(10)



本文編號：3596499