由于有機(jī)錫化合物具有的抗腫瘤活性使其成為人們研究的熱點(diǎn)。有機(jī)錫能與氧,氮,硫等生成穩(wěn)定的配合物,而席夫堿因?yàn)榱己玫纳锘钚砸恢笔桥浜衔锏氖走x。本論文設(shè)計并合成了 10個含硅二烴基錫席夫堿配合物。席夫堿配體是將取代水楊醛分別于與不同的氨基酸反應(yīng)得到,然后再與二烴基二氯化錫以1:1的比例在熱的甲醇溶液中反應(yīng)得到目標(biāo)化合物,配合物的結(jié)構(gòu)圖如下所示:通過1HNMR、IR、13CNMR、元素分析和X射線單晶衍射對目標(biāo)化合物進(jìn)行了結(jié)構(gòu)表征,結(jié)果表明席夫堿是三齒雙陰離子配體,它是通過酚氧、羧基氧、亞胺氮與錫原子（Ⅳ）進(jìn)行配位,從而形成了以五配位的錫原子為中心的五元雜環(huán)與六元雜環(huán)并聯(lián)的結(jié)構(gòu)。同時對目標(biāo)化合物進(jìn)行了生物活性測試,初步結(jié)果顯示所有目標(biāo)化合物對人體骨肉瘤細(xì)胞143B和人體肺癌細(xì)胞H1229兩種腫瘤細(xì)胞均有良好的抑制活性,其IC50值都在6μmol/L以下,并且它們對不同的腫瘤細(xì)胞有一定的選擇性。部分化合物通過對正常骨肉細(xì)胞HOB的活性測試表明化合物4和6b對HOB的毒性較低。 

【文章來源】：南昌大學(xué)江西省 211工程院校

【文章頁數(shù)】：60 頁

【學(xué)位級別】：碩士

【部分圖文】：

圖４．１??可以看出水楊醛縮氨基席夫堿作為三齒雙陰離子配體，通過氧氮與錫配位，形成??中心錫原子五配位的五元和六元雜環(huán)并聯(lián)結(jié)構(gòu)

?第４章結(jié)果與討論???４．?３抗癌活性測試結(jié)果討論??４．?３．１不同烴基配合物對細(xì)胞活性影響??在所有的配合物中，具有相同配體但烴基不同的配合物組合是ｌａ和ｌｂ以及??６ａ和６ｂ。在對１４３Ｂ細(xì)胞的活性實(shí)驗(yàn)中它們的抑制率－濃度關(guān)系對比為圖４．３，４．４。??可以看出，對于１４３Ｂ細(xì)胞株在高濃度下即５ｐｍｏｌ／Ｌ以上時，ｌａ的抑制率要高于??ｌｂ。６ａ的抑制率要高于６ｂ。而當(dāng)濃度到了?５Ｈｍｏｌ／Ｌ以下時，二者抑制率幾乎相??同。??—１ａ??Ｉ?—１ｂ??１００－??．??ｇ８０＇??Ｉ?．?廣??１６〇－?！??？Ｑ?■?！??＾?４０－?｜??２〇；?Ｉ??■Ｉ?｜?１?Ｉ?１?Ｉ?１?Ｉ?１?Ｉ?１??０?５?１０?１５?２０??ｃｏｎｃｅｎｔｒａｔｉｏｎ?（ｐｍｏｌ／Ｌ）??圖４．２配合物ｌａ與ｌｂ的抑制率（１４３Ｂ）與濃度的關(guān)系圖??３０??

?第４章結(jié)果與討論???－？－６ａ??｜?－＾―?６ｂ??１００－??豈■?，７＾?一??１６〇－?ｙ??１４０?－?Ｉ??１?２０－?１??■?１??０－??■＊?Ｉ?１?Ｉ?１?Ｉ?■?Ｉ?＇?Ｉ?１??０?５?１０?１５?２０??ｃｏｎｃｅｎｔｒａｔｉｏｎ?（ｐｍｏｌ／Ｌ）??圖４．３配合物６ａ與６ｂ的抑制率（１４３Ｂ）與濃度的關(guān)系圖??另外，化合物ｌａ和ｌｂ以及６ａ和６ｂ對Ｈ１２９９細(xì)胞株的抑制率關(guān)系如圖４．５，??４．６所示。對于化合物ｌａ與ｌｂ，在高濃度時表現(xiàn)出相似且較高的抑制率，在低??濃度時即ｌ＾ｉｍｏｌ／Ｌ以下時ｌａ同樣有著很高的抑制率；６ａ和６ｂ對Ｈ１２９９。??—１ａ??１〇〇?－？…１ｂ??８０?＿??ｇ?＇?Ｉ??①?６０?－?ｉ??２?ｊ??．１?］??２?４０－??Ｚ?１??＾?■?ｉ??２０－?ｊ??＃??０?－Ｉ?ｉ?１?ｉ?１?ｉ?１?ｉ?１?ｉ?？??０?５?１０?１５?２０??ｃｏｎｃｅｎｔｒａｔｉｏｎ?（ｐｍｏｌ／Ｌ）??圖４．４配合物ｌａ與ｌｂ的抑制率（Ｈ１２９９）與濃度的關(guān)系圖??３１??

【參考文獻(xiàn)】：
期刊論文
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本文編號：3490984