近年來,有機小分子催化反應受到當代化學家的高度重視。這類反應具有條件溫和,易操作,環(huán)保等特點,因此被認為是在有機化學以及藥物化學領域非常有前景的研究。巴比妥酸具有環(huán)狀丙二酰亞胺結(jié)構,廣泛存在于各種活性生物分子中。目前報道的巴比妥酸作為活性亞甲基化合物直接參與的共軛加成反應文獻較少。因此本文主要研究了在有機小分子催化作用下巴比妥酸對烯酮的共軛加成反應。通過對反應中有機小分子催化劑的調(diào)控,實現(xiàn)了高選擇性,尤其是高立體選擇性的合成了一系列巴比妥酸衍生物。1.金雞納生物堿衍生的方酰胺催化巴比妥酸和烯酮的對映選擇性Micheal反應使用金雞納生物堿衍生的雙官能團方酰胺作為催化劑,實現(xiàn)了1,3-二叔丁基巴比妥酸和不同種類烯酮的高對映選擇性Micheal加成反應。烯酮的底物范圍非常廣,包括芳基,雜環(huán),烷基等取代的烯酮,環(huán)狀烯酮等。合成了一系列手性5-取代巴比妥酸衍生物,產(chǎn)率為49-99%,對映選擇性91–99%ee。最后我們又脫去Micheal產(chǎn)物4a上叔丁基保護和進行烷基化衍生。2.叔胺和三氟化硼乙醚催化巴比妥酸和雙烯酮選擇性單和雙共軛加成反應1,3-二叔丁基巴比妥酸和雙烯酮的選擇性單和雙共軛加成... 

【文章來源】：河南大學河南省

【文章頁數(shù)】：84 頁

【學位級別】：碩士

【部分圖文】：

共轆加成中有機催化模式

1. 共軛加成中有機催化lytic activations in conj當多，但立體選擇的共軛加成反應。反應的研究。本文的方酰胺催化劑，的共軛加成反應。的介紹于嘧啶雜環(huán)骨架的

身不具有藥物活性，卻是巴比妥酸類藥物的母核。巴比妥酸上被其他取代基取代后，可獲得一系列中樞抑制藥，稱為巴比妥有藥物活性的巴比妥類被研究發(fā)現(xiàn)，巴比妥類藥物具有以下作藥物具有鎮(zhèn)靜作用，能緩解焦慮、煩躁狀態(tài)；中等劑量能夠催覺醒次數(shù)和延長睡眠時間；(2)巴比妥類有較強的抗驚厥和抗癲大發(fā)作和癲癇持續(xù)狀態(tài)、小兒高熱、破傷風、子癇、腦膜炎、驚厥；(3)巴比妥類具有麻醉作用，可用于麻醉及麻醉前給藥，4)巴比妥類具有增強中樞抑制藥作用。隨著巴比妥類劑量的增強，大劑量對心血管系統(tǒng)也有抑制作用，過量可引起呼吸中樞的經(jīng)典的巴比妥類藥物如下圖 1-4 所示。由于巴比妥酸及其衍活性，已成為化學領域的熱點，越來越受到化學家的

【參考文獻】：
期刊論文
[1]有機合成反應選擇性及其控制策略[J]. 李文輝.  荊門職業(yè)技術學院學報. 2007(03)
[2]非金屬有機催化劑及其在有機化學反應中的應用[J]. 江煥峰,王玉剛,劉海靈,劉鵬.  有機化學. 2004(12)
[3]有機合成中的化學選擇性與區(qū)域選擇性[J]. 汪焱鋼.  高等函授學報(自然科學版). 1994(03)
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碩士論文
[1]叔胺催化Aza-Michael加成反應的研究[D]. 廖賽虎.華中科技大學 2007



本文編號：3422208