開(kāi)發(fā)3-氧吲哚酮類(lèi)底物參與的Conia-ene反應(yīng),為吡咯并[1,2-a]吲哚結(jié)構(gòu)單元的合成提供一種高效、便捷的方法。首先通過(guò)三步反應(yīng)合成N1位烷炔基取代3-氧吲哚酮類(lèi)底物,然后通過(guò)對(duì)反應(yīng)溶劑、堿、催化劑等條件的篩選,以N1位烷炔基取代3-氧吲哚酮類(lèi)底物為原料,10 mol%PdCl₂為催化劑,K₂CO₃為堿在丙酮中于室溫下反應(yīng),實(shí)現(xiàn)了3-氧吲哚衍生物的分子內(nèi)Conia-ene環(huán)化反應(yīng)。以32%～82%的產(chǎn)率合成了3個(gè)吡咯并[1,2-a]吲哚類(lèi)衍生物,產(chǎn)物經(jīng)¹HNMR、¹³CNMR、HRMS分析確證。以N1位烷炔基取代3-氧吲哚酮為底物,發(fā)展了一個(gè)Pd催化的分子內(nèi)Conia-ene反應(yīng),以溫和的反應(yīng)條件實(shí)現(xiàn)了吡咯并[1,2-a]吲哚結(jié)構(gòu)的構(gòu)建。 

【文章來(lái)源】：化學(xué)試劑. 2020,42(04)北大核心

【文章頁(yè)數(shù)】：6 頁(yè)

【文章目錄】：
1 實(shí)驗(yàn)部分
    1.1 主要儀器與試劑
    1.2 N1位烷炔基取代的3-氧吲哚酮類(lèi)化合物(4a～4c)的合成
    1.3 吡咯并[1,2-a]吲哚類(lèi)化合物(5a～5c)的合成
2 結(jié)果與討論
    2.1 化合物5a～5c的合成
    2.2 N1位烷炔基取代的3-氧吲哚酮底物4a～4c參與的分子內(nèi)Conia-ene環(huán)化反應(yīng)
    2.3 反應(yīng)機(jī)制的研究
3 結(jié)論


【參考文獻(xiàn)】：
期刊論文
[1]Diels-Alder反應(yīng)合成氧化吲哚螺環(huán)化合物研究進(jìn)展[J]. 劉湘,曹?chē)?guó)銳,李高寧.  化學(xué)試劑. 2019(06)
[2]3-取代吲哚酮衍生物的生物活性研究進(jìn)展[J]. 甘宜遠(yuǎn),田坤,漆亞云,胡偉男,陳潔,李文,孟嬌,王貞超,歐陽(yáng)貴平.  化學(xué)試劑. 2019(04)
[3]有機(jī)小分子不對(duì)稱(chēng)催化構(gòu)建氧化吲哚C（3）位螺環(huán)化合物的研究進(jìn)展[J]. 龍先文,黃偉杰,朱文潤(rùn),莊沖,蔣才武,林寧.  化學(xué)試劑. 2017(02)



本文編號(hào)：3387087