含1,3,4-噻二唑基喹唑啉/吡唑啉類化合物的合成、表征及生物活性研究
發(fā)布時間:2021-08-18 03:48
含氮雜環(huán)化合物是合成藥物、天然產(chǎn)物、醫(yī)藥品和農(nóng)藥化學(xué)品中最常見的研究對象。喹唑啉和吡唑啉環(huán)因其低毒、高效、低殘留的優(yōu)點常用作各種生物活性藥物研究,被譽(yù)為氮雜環(huán)中的“萬能鑰匙”。此外,同時含有氮和硫原子的1,3,4-噻二唑骨架其潛在的生物活性更是在醫(yī)藥領(lǐng)域扮演著舉足輕重的作用,加之獨特的“氮-碳-硫”結(jié)構(gòu)作為活性中心能與生物體內(nèi)的某些金屬離子結(jié)合,通過提高細(xì)胞通透性來充分發(fā)揮藥效而備受關(guān)注。為了尋找出易合成、易分離、較高生物活性的化合物,我們將2-氨基-5-苯基-1,3,4-噻二唑結(jié)構(gòu)分別引進(jìn)喹唑啉和吡唑啉骨架當(dāng)中,有望得到更高效的生物活性化合物。本文在簡單的合成和處理條件下,新合成出了含1,3,4-噻二唑基喹唑啉類化合物和含1,3,4-噻二唑基吡唑啉類化合物共26個化合物。所有新合成的化合物結(jié)構(gòu)都采用1HNMR、13C NMR、IR、HRMS進(jìn)行了表征。分析了波譜特征,確定了所合成化合物的分子結(jié)構(gòu),其中1j和2a還進(jìn)行了X-Ray表征。同時,測試了所有新化合物的熔點,討論了目標(biāo)化合物的合成條件。結(jié)構(gòu)如下:(1)含1,3,4-噻二唑的喹唑啉類化合物(2)含1,3,4-噻二唑的吡唑啉類化合...
【文章來源】:西北大學(xué)陜西省 211工程院校
【文章頁數(shù)】:96 頁
【學(xué)位級別】:碩士
【部分圖文】:
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【參考文獻(xiàn)】:
期刊論文
[1]新型含1,3,4-噻二唑的硫色滿酮衍生物的合成及其抗真菌活性[J]. 梁國超,周冠,鐘一凡,韓曉燕,宋亞麗. 合成化學(xué). 2015(12)
[2]新型吡唑啉衍生物的合成及其對Fe(Ⅲ)的選擇性識別[J]. 羅杰偉,趙波,白威,董軍,張仕祿,秦大斌. 合成化學(xué). 2014(06)
[3]2-氨基-1,3,4-噻二唑合成新工藝及優(yōu)化[J]. 劉玉婷,梁鋼濤,尹大偉. 陜西科技大學(xué)學(xué)報(自然科學(xué)版). 2014(02)
[4]1,2,3-噻二唑聯(lián)1,3,4-噻二唑衍生物的合成及生物活性研究[J]. 王守信,左翔,范志金,張正財,張聚方,熊麗霞,付一峰,房震,吳青君,張友軍. 有機(jī)化學(xué). 2013(11)
[5]2-[鄰-4,6-二甲氧基嘧啶基-2-氧(硫)代苯基]-1,3,4-噻(噁)二唑類化合物的合成及其除草活性[J]. 張大永,田慶海,陸明若,吳曉明. 有機(jī)化學(xué). 2011(08)
[6]超聲波促進(jìn)專一性合成乙酰二茂鐵[J]. 劉小玲,曾育才. 中國石油和化工標(biāo)準(zhǔn)與質(zhì)量. 2011(06)
[7]高有機(jī)可溶性聚酰胺負(fù)載磷鎢酸(PW12/PA):合成1,3,5-三芳基-2-吡唑啉衍生物的高效催化劑(英文)[J]. Razieh FAZAELI,Hamid ALIYAN,Shadpour MALLAKPOUR,Zahra RAFIEE,Maryam BORDBAR. 催化學(xué)報. 2011(04)
[8]A novel series of 2,5-disubstituted 1,3,4-thiadiazoles as potential anticonvulsant agent[J]. Harish Rajak,Chinmay K.Behera,Raiesh S.Pawar,Pradeep K.Singour,Murli Dhar Kharya. Chinese Chemical Letters. 2010(10)
[9]含噻二唑環(huán)的硫代糖苷類SGLT2抑制劑的設(shè)計、合成與降血糖活性研究[J]. 王致峰,趙桂龍,劉巍,王玉麗,邵華,徐為人,田來進(jìn). 有機(jī)化學(xué). 2010(06)
[10]微波法合成含二茂鐵基查爾酮[J]. 劉玉婷,晏會新,尹大偉,苗東琳. 精細(xì)石油化工. 2010(01)
本文編號:3349125
【文章來源】:西北大學(xué)陜西省 211工程院校
【文章頁數(shù)】:96 頁
【學(xué)位級別】:碩士
【部分圖文】:
圖2-2化合物U的單晶結(jié)構(gòu)圖??
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【參考文獻(xiàn)】:
期刊論文
[1]新型含1,3,4-噻二唑的硫色滿酮衍生物的合成及其抗真菌活性[J]. 梁國超,周冠,鐘一凡,韓曉燕,宋亞麗. 合成化學(xué). 2015(12)
[2]新型吡唑啉衍生物的合成及其對Fe(Ⅲ)的選擇性識別[J]. 羅杰偉,趙波,白威,董軍,張仕祿,秦大斌. 合成化學(xué). 2014(06)
[3]2-氨基-1,3,4-噻二唑合成新工藝及優(yōu)化[J]. 劉玉婷,梁鋼濤,尹大偉. 陜西科技大學(xué)學(xué)報(自然科學(xué)版). 2014(02)
[4]1,2,3-噻二唑聯(lián)1,3,4-噻二唑衍生物的合成及生物活性研究[J]. 王守信,左翔,范志金,張正財,張聚方,熊麗霞,付一峰,房震,吳青君,張友軍. 有機(jī)化學(xué). 2013(11)
[5]2-[鄰-4,6-二甲氧基嘧啶基-2-氧(硫)代苯基]-1,3,4-噻(噁)二唑類化合物的合成及其除草活性[J]. 張大永,田慶海,陸明若,吳曉明. 有機(jī)化學(xué). 2011(08)
[6]超聲波促進(jìn)專一性合成乙酰二茂鐵[J]. 劉小玲,曾育才. 中國石油和化工標(biāo)準(zhǔn)與質(zhì)量. 2011(06)
[7]高有機(jī)可溶性聚酰胺負(fù)載磷鎢酸(PW12/PA):合成1,3,5-三芳基-2-吡唑啉衍生物的高效催化劑(英文)[J]. Razieh FAZAELI,Hamid ALIYAN,Shadpour MALLAKPOUR,Zahra RAFIEE,Maryam BORDBAR. 催化學(xué)報. 2011(04)
[8]A novel series of 2,5-disubstituted 1,3,4-thiadiazoles as potential anticonvulsant agent[J]. Harish Rajak,Chinmay K.Behera,Raiesh S.Pawar,Pradeep K.Singour,Murli Dhar Kharya. Chinese Chemical Letters. 2010(10)
[9]含噻二唑環(huán)的硫代糖苷類SGLT2抑制劑的設(shè)計、合成與降血糖活性研究[J]. 王致峰,趙桂龍,劉巍,王玉麗,邵華,徐為人,田來進(jìn). 有機(jī)化學(xué). 2010(06)
[10]微波法合成含二茂鐵基查爾酮[J]. 劉玉婷,晏會新,尹大偉,苗東琳. 精細(xì)石油化工. 2010(01)
本文編號:3349125
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