在藥物化學(xué)中,天然產(chǎn)物結(jié)構(gòu)修飾和骨架雜合策略是拓展骨架生物學(xué)活性和尋找高活性先導(dǎo)化合物的重要途徑.以取代肉桂酸和羥基香豆素為原料,合成了兩個(gè)系列的肉桂酸-香豆素酯類似物,并評(píng)估了合成化合物對(duì)酪氨酸酶的抑制活性.結(jié)果表明,肉桂酸-香豆素類似物均有較好的抑制酪氨酸酶活性,其中2-氧代-2H-苯并吡喃-4-基（E）-3-（4-羥基苯基）丙烯酯（C₈）和2-氧代-2H-苯并吡喃-7-基（E）-3-（4-羥基苯基）丙烯酯（D₈）抑制酪氨酸酶的活性最強(qiáng),IC₅₀分別為（10.7±0.7）和（2.2±0.2）μmol·L^-1,分別是曲酸[IC₅₀:（28.5±1.1）μmol·L^-1]的3倍和13倍.構(gòu)效關(guān)系分析結(jié)果顯示,3個(gè)取代基（F,Cl,OH）的引入可顯著提高化合物的酪氨酸酶抑制活性,取代肉桂酸與7-羥基香豆素縮合產(chǎn)物的活性高于其與4-羥基香豆素縮合產(chǎn)物.動(dòng)力學(xué)研究表明,化合物C₈和D₈對(duì)酪氨酸酶的抑制是一種可逆、混合型... 

【文章來源】：有機(jī)化學(xué). 2020,40(09)北大核心SCICSCD

【文章頁數(shù)】：8 頁

【參考文獻(xiàn)】：
期刊論文
[1]多取代吡唑合成最新研究進(jìn)展[J]. 王少華,張幫紅,陳潔,鄭瑩瑩,馮娜,馬愛軍,徐學(xué)濤,Abdullah, M.Asiri.  有機(jī)化學(xué). 2020(01)
[2]新型哌啶基肉桂醛縮氨基硫脲衍生物的設(shè)計(jì)、合成及抑菌活性研究[J]. 張學(xué)博,馬航宇,孫騰達(dá),雷鵬,楊新玲,張曉鳴,凌云.  有機(jī)化學(xué). 2019(10)
[3]奧沙普秦丹皮酚酯的合成及抗炎活性研究（英文）[J]. 徐學(xué)濤,陳潔,林芷晴,李冬利,張焜,盛釗君,王少華,朱順,Abdullah M.Asiri.  有機(jī)化學(xué). 2019(10)
[4]新型含氟酰胺化羥甲香豆素衍生物的合成及生物活性[J]. 喬麗麗,魏艷,郝雙紅.  有機(jī)化學(xué). 2018(02)
[5]阿托伐他汀的合成[J]. 徐力,王少華,李輝.  有機(jī)化學(xué). 2015(07)
[6]新型（3-取代苯基-2-丙烯-1-亞基）-苯甲酰腙類化合物的設(shè)計(jì)、合成及生物活性研究[J]. 徐焱,雷鵬,凌云,王圣文,楊新玲.  有機(jī)化學(xué). 2014(06)



本文編號(hào)：3295688