發(fā)布時間：2021-07-21 20:07

　　在藥物化學(xué)中,天然產(chǎn)物結(jié)構(gòu)修飾和骨架雜合策略是拓展骨架生物學(xué)活性和尋找高活性先導(dǎo)化合物的重要途徑.以取代肉桂酸和羥基香豆素為原料,合成了兩個系列的肉桂酸-香豆素酯類似物,并評估了合成化合物對酪氨酸酶的抑制活性.結(jié)果表明,肉桂酸-香豆素類似物均有較好的抑制酪氨酸酶活性,其中2-氧代-2H-苯并吡喃-4-基（E）-3-（4-羥基苯基）丙烯酯（C₈）和2-氧代-2H-苯并吡喃-7-基（E）-3-（4-羥基苯基）丙烯酯（D₈）抑制酪氨酸酶的活性最強,IC₅₀分別為（10.7±0.7）和（2.2±0.2）μmol·L^-1,分別是曲酸[IC₅₀:（28.5±1.1）μmol·L^-1]的3倍和13倍.構(gòu)效關(guān)系分析結(jié)果顯示,3個取代基（F,Cl,OH）的引入可顯著提高化合物的酪氨酸酶抑制活性,取代肉桂酸與7-羥基香豆素縮合產(chǎn)物的活性高于其與4-羥基香豆素縮合產(chǎn)物.動力學(xué)研究表明,化合物C₈和D₈對酪氨酸酶的抑制是一種可逆、混合型... 

【文章來源】：有機化學(xué). 2020,40(09)北大核心SCICSCD

【文章頁數(shù)】：8 頁

【參考文獻(xiàn)】：
期刊論文
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