基于醌類以及含"2-苯基萘型"結(jié)構(gòu)單元的衍生物在臨床上表現(xiàn)出良好的抗腫瘤活性,設(shè)計(jì)了取代吲哚苯醌衍生物。以2-取代吲哚衍生物為底物,乙腈為反應(yīng)溶劑,在相轉(zhuǎn)移催化劑芐基三乙基氯化銨和無水碳酸鉀存在下,與四溴苯醌反應(yīng),合成了9個(gè)未見文獻(xiàn)報(bào)道的2-取代吲哚-1,4-醌衍生物（2a～2c, 3a～3c, 4a～4c）,其結(jié)構(gòu)經(jīng)¹H NMR,¹³C NMR和HR-MS（ESI）表征。體外抗腫瘤活性實(shí)驗(yàn)表明,該類化合物對人肺癌細(xì)胞系（A549）、人乳腺癌細(xì)胞系（MDA-MB-231）及宮頸癌細(xì)胞系（Hela）具有抑制作用,其中化合物2b和3c對人乳腺癌細(xì)胞系MDA-MB-231具有良好的抑制活性。 

【文章來源】：合成化學(xué). 2020,28(05)北大核心

【文章頁數(shù)】：6 頁

【文章目錄】：
1 實(shí)驗(yàn)部分
    1.1 儀器與試劑
    1.2 合成
        （1） 2a～2c的合成通法
        （2） 3a～3c和4a～4c的合成通法
2 結(jié)果與討論
    2.1 合成
        （1） 催化劑
        （2） 溶劑
        （3） 堿
        （4） 反應(yīng)溫度
        （5） 底物
    2.2 體外細(xì)胞毒性
3 結(jié)論



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