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異腈參與的多組分反應(yīng)及含氮雜環(huán)化合物的合成及其生物活性研究

發(fā)布時間:2021-04-05 07:20
  含氮雜環(huán)化合物作為一類重要的雜環(huán)化合物,常被用于天然產(chǎn)物和藥物分子的結(jié)構(gòu)單元。且含氮雜環(huán)化合物易于進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾,可以引入各種官能化的基團(tuán),在有機(jī)合成、醫(yī)藥設(shè)計和新材料開發(fā)等方面具有廣泛地應(yīng)用。Ugi反應(yīng)、Wittig反應(yīng)、van Leusen反應(yīng)、Biginelli等多組分反應(yīng)具有很多優(yōu)勢,比如反應(yīng)條件溫和、操作簡單易行、底物適用性優(yōu)良、產(chǎn)物產(chǎn)率高,為含氮雜環(huán)化合物的合成提供了有力的工具。該論文利用上述反應(yīng)分別與一些后修飾反應(yīng),比如說Michael反應(yīng),發(fā)生級聯(lián)反應(yīng)生成了多種含氮雜環(huán)化合物,并對這些合成的雜環(huán)化合物的性質(zhì)進(jìn)行了初步的探究。此外還利用Knoevenagel縮合/還原反應(yīng)/銅催化偶聯(lián)反應(yīng)設(shè)計合成了三唑基苯并吡喃衍生物,且由于縮合反應(yīng)存在Z/E式異構(gòu),通過Z式異構(gòu)體的C-H活化/銅催化偶聯(lián)反應(yīng)意外得到了三唑并異喹啉衍生物,并均對其生物活性進(jìn)行了探究,部分化合物表現(xiàn)出良好的生物活性。1.對多組分反應(yīng)Ugi反應(yīng)、Wittig反應(yīng)、van Leusen反應(yīng)、Biginelli反應(yīng)、Michael反應(yīng)以及三唑類殺菌劑的研究進(jìn)展進(jìn)行了簡要地概述。2.以酯基葉立德異腈、醛、胺和硫代羧酸為... 

【文章來源】:華中師范大學(xué)湖北省 211工程院校 教育部直屬院校

【文章頁數(shù)】:197 頁

【學(xué)位級別】:博士

【部分圖文】:

異腈參與的多組分反應(yīng)及含氮雜環(huán)化合物的合成及其生物活性研究


圖4-21目標(biāo)化合物IV-5a的晶體結(jié)構(gòu)圖(1,3-反式)??為了驗證目標(biāo)化合物分子構(gòu)型,作者將一定量固體丨V-5a放置甲醇、三氯甲烷和乙酸乙酯??等溶劑的混合溶劑里,隨著溶劑的不斷揮發(fā),最終析出晶核,生長成單晶

分子結(jié)構(gòu)圖,溶劑,單晶,乙酸乙酯


壯學(xué)位論文??IXCTOiiAL?DISSHKTATIOV??5.6目標(biāo)化合物V-5i的單晶衍射分析??圖5-10目標(biāo)化合物V-5i的晶體結(jié)構(gòu)圖(4a,9-反式)??為了驗證目標(biāo)化合物分子構(gòu)型,作者將一定量固體V-5i放置甲醇、三氯甲烷和乙酸乙酯等??溶劑的混合溶劑里,隨著溶劑的不斷揮發(fā),最終析出晶核,生長成單晶。然后再選取一個生長??較好的晶體用于衍射實驗,在BRUKERSMARTAPEX-CCD衍射儀上,進(jìn)行常溫鉬靶測試,測??試完之后晶體結(jié)構(gòu)再通過直接法解析(SHELXL-97),然后經(jīng)多輪Fourier合成獲得全部非氫??原子,氫原子數(shù)量通過理論計算后而得。全部非氫原子坐標(biāo)及各項異性熱參數(shù)是采用全矩陣最??小二乘法修正至收斂。最后通過SHELXL-97程序包繪出分子結(jié)構(gòu)圖。實驗顯示,晶體衍射得??到的化合物結(jié)構(gòu)與目標(biāo)化合物V-5i推測的結(jié)構(gòu)是一致的。具體如圖5-10。??5.7目標(biāo)化合物V-5的生物活性測試??5.7.1目標(biāo)化合物V-5殺菌活性測試結(jié)果與討論(先正達(dá)公司測試)??作者己經(jīng)采用菌絲生長法測試了目標(biāo)化合物V-5在2?ppm濃度下對腐霉病原菌??也SS/>W/7e)抑制活性;在20?ppm濃度下對灰霉病原菌心//々似)、小麥赤霉病原菌??(zeae?)、辣椒疫霉病原菌(尸吵噸(:<3/7價/)和小麥殼針孢病原菌(Z少??斤/此/)等菌的抑制活性。而且也釆用了大豆葉盤法探宄了目標(biāo)化合物V-5在100?ppm濃度下對蠶豆??單胞銹病原菌的抑制活性。測試結(jié)果見表5-3:???表5-3目標(biāo)化合物V-5的抑菌活性測試結(jié)果???腐霉病原菌■小麥赤霉辣椒_磁針麵小麥殼針孢香豆單胞繡??編號?原菌/20

【參考文獻(xiàn)】:
期刊論文
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本文編號:3119394

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