由于磺酰胺重要的生物活性以及它們在藥物方面的重要應(yīng)用,在有機化學(xué)和藥物化學(xué)領(lǐng)域這類化合物的合成方法是一個重要的研究課題。C-H和C-S鍵活化的發(fā)展為磺酰胺類化合物的高效合成提供了更多的可能。此研究工作致力于通過C-H和C-S鍵活化構(gòu)建C-N鍵的方法來實現(xiàn)兩種磺酰胺類化合物的簡潔、高效合成。得到的研究結(jié)果如下：第一部分：銅催化8-甲基喹啉類化合物Csp3-H活化酰胺化盡管Csp2-N鍵的構(gòu)建研究得比較深入,但是,如何實現(xiàn)溫和條件下方便的Csp3-H胺化/酰胺化依然是挑戰(zhàn)性的研究課題。8-喹啉甲胺衍生物是重要的化合物,是重要的合成砌塊被廣泛用于藥物化學(xué),有機合成和分析化學(xué)領(lǐng)域。8-甲基喹啉是通過Csp3-H活化的方法合成這類化合物的理想底物。我們發(fā)展了一種高效的銅催化8-甲基喹啉和N-氟代芳基苯磺酰亞胺衍生物的Csp3-H活化酰胺化的方法。該反應(yīng)提供了一種無氧化劑條件下合成8-喹啉甲胺衍生物的方法。第二部分：硫醚類化合物C-S鍵活化酰胺化芳基甲基磺酰胺是藥物活性分子和醫(yī)藥中重要的結(jié)構(gòu)骨架。然而,沒有關(guān)于使用硫醚和磺酰胺作為原料通過C-S鍵活化的方法合成此類化合物的報道。我們發(fā)展了一個有效的... 

【文章來源】：寧夏大學(xué)寧夏回族自治區(qū) 211工程院校

【文章頁數(shù)】：63 頁

【學(xué)位級別】：碩士

【文章目錄】：
摘要
Abstract
第一章 磺酰胺類化合物的研究進(jìn)展綜述
    1.1 有代表性的磺酰胺類藥物介紹
    1.2 磺酰胺類化合物合成方法的研究進(jìn)展
    1.3 磺酰胺結(jié)構(gòu)作為導(dǎo)向基團的應(yīng)用
    1.4 綜述小結(jié)
3-H活化酰胺化">第二章 銅催化8-甲基喹啉類化合物Csp³-H活化酰胺化
    2.1 研究背景及意義
    2.2 反應(yīng)條件篩選和優(yōu)化
    2.3 反應(yīng)底物擴展
    2.4 反應(yīng)機理
    2.5 反應(yīng)應(yīng)用
    2.6 實驗部分
第三章 硫醚類化合物C-S鍵活化酰胺化
    3.1 研究背景和意義
    3.2 條件篩選和優(yōu)化
    3.3 反應(yīng)底物擴展
    3.4 反應(yīng)機理
    3.5 實驗部分
第四章 全文總結(jié)
參考文獻(xiàn)
致謝
個人簡介及論文發(fā)表情況


【參考文獻(xiàn)】：
期刊論文
[1]塞來昔布的合成、藥理作用和臨床應(yīng)用研究進(jìn)展[J]. 姚世寧,徐暢,張青青,黃華,姚其正.  中國醫(yī)藥指南. 2013(28)
[2]Ⅲ類抗心律失常新藥多非利特[J]. 李瓊,曾學(xué)寨,封宇飛.  中國藥學(xué)雜志. 2004(08)
[3]降血糖新藥——格列本脲和鹽酸二甲雙胍復(fù)合片[J]. 杜小莉,張翠蓮.  中國藥學(xué)雜志. 2002(11)



本文編號：2940479