用嘧啶并嘧啶酮替換Lethal 3 malignant brain tumor 1(L3MBTL1)小分子絡(luò)合劑UNC669分子中的芳香部分,合成了一系列嘧啶并嘧啶酮類化合物.采用同質(zhì)鄰近發(fā)光放大法(Alpha Screen?)測試了其活性,得到IC50值為1.21μmol/L的化合物8a;通過對其5位基團(tuán)進(jìn)行改造,最終獲得了3個選擇性L3MBTL1絡(luò)合劑8g,8o與8p,它們僅對L3MBTL1有活性,對其同源蛋白L3MBTL3在內(nèi)的其它甲基化識別蛋白則無活性.
【文章目錄】：
1實(shí)驗(yàn)部分
    1.1試劑與儀器
    1.2實(shí)驗(yàn)過程
        1.2.1化合物3的合成
        1.2.2化合物4的合成
        1.2.3化合物5的合成
        1.2.4化合物6的合成
7p的合成'>        1.2.5化合物7a⁷p的合成
8p的合成'>        1.2.6化合物8a⁸p的合成
2結(jié)果與討論
    2.1合成
    2.2活性結(jié)果與討論
3結(jié)論


本文編號：2874448