【摘要】：以乙酰乙酸乙酯、原甲酸三乙酯、甲基肼等為原料,通過多步反應(yīng)制備了一系列吡唑�；螂孱惢衔�,產(chǎn)物結(jié)構(gòu)均經(jīng)過~1H NMR,~(13)C NMR和HRMS確證.對所有化合物進行了殺菌活性測試,結(jié)果表明部分化合物對蘋果輪紋病具有較好的抑制效果,同時將高活性化合物N-(2,6-二乙基苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-酰基硫脲(6k)與琥珀酸脫氫酶進行了對接.對接結(jié)果表明,化合物6k能與琥珀酸脫氫酶形成穩(wěn)定的復(fù)合物,形成氫鍵和π(σ)-π相互作用.
[Abstract]:A series of pyrazolyl thiourea compounds were prepared from ethyl acetoacetate, triethyl orthoformate and methyl hydrazine by multi-step reaction. Their structures were confirmed by ~ 1H NMR,~ (13) C NMR and HRMS). All the compounds were tested for their bactericidal activity. The results showed that some compounds had good inhibitory effect on apple rosette. At the same time, the highly active compounds N-(2,6-diethylphenyl)-1,3-dimethyl-1H-pyrazole-4-acylthiourea (6k) were docked with succinate dehydrogenase. The docking results show that compound 6k can form a stable complex with succinate dehydrogenase, forming hydrogen bond and 蟺 (蟽)-蟺 interaction.
【作者單位】： 浙江樹人大學(xué)生物與環(huán)境工程學(xué)院;浙江工業(yè)大學(xué)化學(xué)工程學(xué)院;
【基金】：浙江省自然科學(xué)基金(No.LY16C14007) 國家自然科學(xué)基金(No.31401691)資助項目~~
【分類號】：O626;TQ455.4

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本文編號：2454541