【摘要】：通過3-巰基-2-丁酮與取代硅基丙炔酸甲酯的環(huán)合、酯的選擇性水解、異硫氰化、胺化等步驟合成了13個(gè)未見報(bào)道的噻吩甲酰硫脲衍生物.各噻吩甲酰硫脲衍生物的結(jié)構(gòu)經(jīng)~1H NMR、~(13)C NMR和元素分析的確證,其對(duì)小麥全蝕病、水稻紋枯病病原菌的抑菌活性經(jīng)平皿法進(jìn)行了測(cè)試.結(jié)果表明,大部分噻吩甲酰硫脲衍生物對(duì)小麥全蝕病病原菌具有一定抑制活性,其中1-環(huán)丙基-3-(4,5-二甲基噻吩-3-甲�；�)硫脲(8c)抑菌活性表現(xiàn)較為突出,在10 mg/L濃度下其抑菌活性接近對(duì)照硅噻菌胺的水平.結(jié)構(gòu)分析表明噻吩-3-甲酰硫脲衍生物噻吩環(huán)2位官能團(tuán)的大小對(duì)小麥全蝕病菌抑制活性的影響不明顯.
[Abstract]:Thirteen unreported thiophenyl thiourea derivatives were synthesized by cyclization of 3-mercapto-2-butanone with substituted methyl silyl propionate, selective hydrolysis of ester, iso-thiocyanation and amination. The structures of thiophene thiourea derivatives were confirmed by ~ 1H NMR,~ (13) C NMR) and elemental analysis. The antimicrobial activity of thiophene thiourea derivatives against wheat and rice sheath blight pathogens was tested by plate method. The results showed that most thiophene thiourea derivatives had a certain inhibitory activity against the pathogen of wheat total corrosion, and the antibacterial activity of 1-cyclopropyl-3- (4-dimethylthiophene-3-formyl) thiourea (8c) was obvious. The antimicrobial activity at 10 mg/L concentration was close to that of the control. The structure analysis showed that the size of thiophene ring 2 functional group of thiophene 3-formyl thiourea derivative had no obvious effect on the inhibition activity of wheat total corrosion bacteria.
【作者單位】： 河南農(nóng)業(yè)大學(xué)植保學(xué)院;新型農(nóng)藥創(chuàng)制與應(yīng)用河南省重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室;
【基金】：公益性行業(yè)(農(nóng)業(yè))科研專項(xiàng)基金(No.201503112) 河南省高等學(xué)校重點(diǎn)科研(No.16A210006)資助項(xiàng)目~~
【分類號(hào)】：O621.3;TQ450.1

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本文編號(hào)：2359503