本文選題：細(xì)胞膜色譜 + -羥色胺受體��； 參考：《色譜》2017年02期

【摘要】：建立了大鼠紋狀體細(xì)胞膜色譜法研究5-羥色胺(5-hydroxytryptamine)受體1D亞型(5-HT1D)的別構(gòu)效應(yīng)。利用大鼠紋狀體制備得到細(xì)胞膜色譜固定相,特異性地識別混合對照品中的尼群地平、歐前胡素和藁本內(nèi)酯。以不同濃度(4.62×10-7~4.62×10-5mol/L)的歐前胡素為競爭劑平衡細(xì)胞膜色譜柱,考察流動(dòng)相濃度的變化對樣品保留行為的影響。結(jié)果表明,歐前胡素的添加可使藁本內(nèi)酯與受體作用的平衡解離常數(shù)(KD)增大2.06倍,說明歐前胡素結(jié)合5-HT1D受體后會(huì)影響藁本內(nèi)酯在受體上的結(jié)合強(qiáng)度。在流動(dòng)相中添加藁本內(nèi)酯(5.26×10-7~5.26×10-5mol/L),考察歐前胡素保留因子的變化,測得藁本內(nèi)酯的KD為(4.15±0.12)μmol/L,與文獻(xiàn)報(bào)道值基本一致。該方法為定量研究受體的別構(gòu)效應(yīng)提供了一種全新思路。
[Abstract]:The isomorphism of 5-hydroxytryptamine (5-hydroxytryptamine) receptor 1D subtype (5-HT 1D) in rat striatum was studied by cell membrane chromatography. The chromatographic stationary phase of membrane was prepared from rat striatum, and the nitrendipine, Euglandin and ligustilide in the mixed reference substance were specifically identified. The effect of the concentration of mobile phase on the retention behavior of the samples was investigated by using different concentrations (4.62 脳 10 ~ (-7) 4.62 脳 10 ~ (-5) mol / L of Ephedrin as a competitive equilibrium cell membrane column. The results showed that the equilibrium dissociation constant (KD) of ligustilide and its receptor was increased by 2.06 times, which indicated that the binding strength of ligustilide on the receptor was affected by the binding of euglandin to 5-HT1D receptor. Ligustilide (5.26 脳 10-7 ~ 5.26 脳 10 ~ (-5) mol / L) was added to the mobile phase, and the change of the retention factor was investigated. The KD of ligustilide was (4.15 鹵0.12) 渭 mol / L, which was consistent with the reported values. This method provides a new way to quantitatively study the allosteric effects of receptors.
【作者單位】： 西安市食品藥品檢驗(yàn)所;
【基金】：陜西省中醫(yī)藥管理局科研課題(13-ZY005)~~
【分類號】：R96;O657.7

【參考文獻(xiàn)】

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【共引文獻(xiàn)】

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本文編號：2094460