發(fā)布時間：2018-06-18 10:18

  本文選題：擬人參皂苷HQ + 糖苷化��； 參考：《有機(jī)化學(xué)》2017年06期

【摘要】：擬人參皂苷HQ(PHQ),化學(xué)名稱3β-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(20S,24S)-環(huán)氧達(dá)瑪-12β,25-二醇,是一種生物活性較高的稀有人參皂苷Rh2在體內(nèi)的主要代謝產(chǎn)物,具有潛在的藥用價值.目前報道的合成線路復(fù)雜且總收率較低,是因為關(guān)鍵的苷元C-3位糖苷化需要合理的保護(hù)策略才能實現(xiàn).通過奧克梯隆型皂苷元C-3位的糖苷化條件探索,首次發(fā)現(xiàn)以Ag_2CO_3為促進(jìn)劑,免保護(hù)策略,即可實現(xiàn)苷元C-3位選擇性糖苷化制備PHQ.從商品20(S)-原人參二醇出發(fā),經(jīng)氧化環(huán)化、選擇性糖苷化和對糖基脫苯甲�；Ｗo(hù)三步完成PHQ的合成.本方法為PHQ及其衍生物的制備提供了一條簡明高效途徑.
[Abstract]:Ginsenoside HQ-PHQO, chemical name 3 尾 -O- 尾 -Dpyrrolidene glucosyl group (3 尾 -O- 尾 -Dpyran glucosyl group) -20Sn 24Sf- -epoxy-dama-12 尾 -2-diol, is the main metabolite of rare ginsenoside Rh2 with high biological activity in vivo, and has potential medicinal value. The reported synthesis circuit is complex and the overall yield is low, because the key glycoside C-3 glycoside conversion requires reasonable protection strategy. By exploring the conditions of glycosylation at the C-3 position of Oktiron type saponins, it was found for the first time that the selective glycosylation of AgS2CO3 into PHQs could be achieved by using AgS2CO3 as accelerator and no protection strategy. PHQ was synthesized by oxidative cyclization, selective glycosylation and protection of p-glycosyl debenzoyl group. This method provides a simple and efficient way for the preparation of PHQ and its derivatives.
【作者單位】： 煙臺大學(xué)新型制劑與生物技術(shù)藥物研究山東省高校協(xié)同創(chuàng)新中心分子藥理和藥物評價教育部重點(diǎn)實驗室(煙臺大學(xué));
【基金】：國家自然科學(xué)基金(No.21502164) 山東省優(yōu)秀中青年科學(xué)家科研獎勵基金(No.BS2015YY039) 煙臺大學(xué)博士科研基金(No.YX14B17)資助項目~~
【分類號】：O621.3

【參考文獻(xiàn)】

相關(guān)期刊論文 前2條

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【共引文獻(xiàn)】

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【二級參考文獻(xiàn)】

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10 陳e，

本文編號：2035137